Encapsulación de compuestos bioactivos en Beta-ciclodextrina: parámetros termodinámicos y dimensión fractal

DOS SANTOS, CRISTINA; VILLAGRÁN DOS SANTOS, NICOLÁS; MAZZOBRE, MARÍA FLORENCIA; BUERA, MARÍA DEL PILAR

Buenos Aires

Congreso; Congreso Argentino de Fisicoquímica Inorgánica (XIX CAFQI-2015).; 2015

La β-ciclodextrina (BCD) puede encapsular compuestos no polares, aumentando la solubilidad acuosa de los mismos. El objetivo de este trabajo fue estudiar la influencia de la estructura y polaridad de los ligandos en el proceso de encapsulación en BCD y en la estabilidad durante el almacenamiento a diferentes humedades relativas (%HR). Los ligandos utilizados fueron: α-terpineol (TER), β-sitosterol (SITO) y colesterol (COLE). A partir de estudios de solubilidad de fases se calcularon las constantes de estabilidad y los parámetros termodinámicos involucrados en la encapsulación.Las isotermas de sorción de agua de la BCD y de los complejos liofilizados se obtuvieron por el método isopiéstico a 25°C. Los complejos de inclusión se prepararon por coprecipitación y liofilización. La encapsulación se verificó por calorimetría diferencial de barrido (DSC), espectroscopía infrarroja (FT-IR), y microscopía electrónica de barrido (SEM).El análisis de los termogramas (DSC) confirmó que los esteroles, de mayor tamaño y menos polares, fueron parcialmente encapsulados (40-60%) en BCD, y que el TER, más pequeño, fue completamente encapsulado.La solubilidad en agua de los ligandos se incrementó linealmente con la concentración de BCD. Se calcularon los parámetros termodinámicos de encapsulación: ?β-sitosterol: ΔH=-21.6KJ/mol, ΔS=-20.6J/mol y ΔG° (25°C)=-15.4 KJ/mol. ?Terpineol: ΔH=-133.3KJ/mol, ΔS=-387.3J/mol y ΔG° (25°C)=-17.9 KJ/mol. ?Colesterol: ΔH= -32.0KJ/mol, ΔS=-61.0J/mol y ΔG° (25°C)=-14.0 KJ/mol. Los valores ΔH y de ΔG°25 indicaron que la encapsulación fue un proceso exotérmico y espontáneo en todos los casos. El valor de ΔS, relativamente pequeño, se asocia a interacciones ligando/BCD del tipo no covalentes. La presencia de los ligandos modificó las isotermas, siendo la cantidad de agua adsorbida menor en los sistemas combinados.Las imágenes obtenidas por SEM fueron analizadas por el método de recuentos de cajas (ImageJ?FracTac) para calcular la dimensión fractal de contorno de las partículas (Df). La Df se modificó con la HR y su variación se pudo ajustar, en todos los casos, con las mismas ecuaciones empleadas para que las isotermas.La estabilidad durante el almacenamiento a 25°C de los sistemas deshidratados fue afectada por la naturaleza y estructura de los ligandos. El TER permaneció incluido totalmente después de 60 días, en cambio los % de encapsulación de COLE y SITO aumentaron a mayor %HR y relaciones molares ligando/BCD altas. Los estudios de solubilidad y los parámetros termodinámicos pueden resultar útiles para predecir las interacciones involucradas y la estabilidad de compuestos encapsulados en BCD. La dimensión fractal permite conocer la complejidad estructural y reflejar los cambios que ocurren en el sistema por efecto de procesos tecnológicos.