“Flavonoides neuroactivos en Citrus”

CRISTINA WASOWSKI; SEBASTIÁN P. FERNÁNDEZ; LEONARDO M. LOSCALZO; ALEJANDRO C. PALADINI; MARIEL MARDER

Montevideo, Uruguay

Congreso; V Reunión de la Sociedad Latinoamericana de Fitoquímica, “Prof. Emer. Patrick Moyna”, I Congreso de Fitoterápicos del MERCOSUR; 2005

Sociedad Latinoamericana de Fitoquímica

Los Citrus (Rutaceae), frutales de Asia, son la fuente industrial de flavonoides, principalmente rutina, hesperidina y diosmina. Desde 1990 nuestro grupo de investigación ha demostrado la importancia de los flavonoides, como agliconas, en el tratamiento de la ansiedad (1). Nosotros aislamos de Valeriana wallichii y Valeriana officinalis, a la 2 S (-)-7-ramnoglucosil-hesperetina o hesperidina (2), y en Valeriana officinalis la 7-ramnoglucosil-acacetina, o linarina (3). Los flavonoides glicosilados señalados poseen efectos sedativos e inductores del sueño, propiedades por primera vez descriptas para este tipo de compuestos. El propósito de este trabajo es realizar un estudio comparativo de la posible actividad sedativo-hipnótica de varios flavonoides glicosilados presentes en las diversas variedades de citrus. Ensayos farmacológicos realizados sobre ratones: Se utilizan ratones Swiss machos inyectados i.p. Los compuestos estudiados son: hesperidina (presente en Citrus sinensis), neohesperidina (Citrus aurantium), naringina (Citrus paradisi), rutina (Citrus limon), diosmina (Citrus), narirutina (Citrus limon). Ensayo del campo abierto con agujeros (hole-board): Mide la actividad exploratoria de los animales, la cual es función inversa de la acción sedativa de la droga ensayada. Ensayo de la medición del tiempo de sueño inducido por tiopental sódico: Evalúa la latencia y la duración del tiempo de sueño inducido por tiopental sódico. Discusión y conclusiones: Se demuestra que HN, NEO, DIOS y RU poseen efectos depresores del SNC (sedativos, hipnóticos y de disminución de la movilidad espontánea). De todos los glicósidos de flavonoides evaluados, el más activo resultó ser la HN, cualquier modificación sobre su estructura se traduce en una disminución de su actividad farmacológica. (1) Marder, M., Paladini A. C. (2002) Current Topics in Medicinal Chemistry, 2: 853-867. (2) Marder, M., Viola, H.,y col. (2003) Pharmacol. Biochem Behav., 75: 537-545. (3) Fernández, S. P., Wasowski, C., y col. (2004) Pharmacol. Biochem. Behav., 77: 399-404.