Purificación bioguiada y caracterización farmacológica de compuestos neuroactivos presentes en Aloysia virgata

CRISTINA WASOWSKI; MARIEL MARDER

Lisboa, Portugal

Congreso; II Congreso Iberoamericano de Fitoterapia, V Congreso de la Sociedad Española de Fitoterapia (SEFIT), I Congreso de la SPFito; 2009

La familia Verbenaceae comprende alrededor de 175 géneros y 2300 especies, distribuidas en el trópico y subtrópico, principalmente en la zona templada del hemisferio sur. Las acciones terapéuticas de las especies de Aloysia incluyen actividades febrífugas, sedativas, diuréticas, antiespasmódicas, entre otras. Como parte de nuestra continua búsqueda de nuevos compuestos con actividad sobre el SNC hemos realizado una pesquisa entre una serie de aloysias medicinales autóctonas. En estudios previos demostramos que los extractos hidroetanólicos obtenidos de las partes aéreas de la Aloysia polystachya (Griseb.) Moldenke (Verbenaceae) ejercen efectos ansiolíticos en ratones y que esta actividad no está mediada por el sitio de unión a benzodiazepinas (su-BDZ).1 La Aloysia virgata (Ruíz & Pavón) A.L. Jussieu var. platyphylla (Briquet) Moldenke está ampliamente difundida en el noreste argentino, se conoce con los nombres vulgares de “niño rupá guazú” o “pa’ira yvoty”. Utilizando un ensayo de competición por los su-BDZs en el receptor GABAA, se realizó el aislamiento y purificación bioguiadas de las fracciones activas de extractos hidroetanólicos de las partes aéreas de la Aloysia virgata. A partir de la extracción de 50 g de material vegetal seco se han obtenido dos diterpenos que inhibieron competitivamente la unión del [3H]-FNZ a los su-BDZs, F1 (44 mg) y F2 (80 mg) con valores de Ki  ± EMS de 56 ± 19 μM y 111 ± 13 μM, respectivamente. Los efectos producidos por F1 y F2 sobre el comportamiento de los ratones fueron evaluados a 0.3, 1 y 3 mg/kg, i.p., en los ensayos de campo abierto con agujeros (hole board), luz/oscuridad (light/dark), laberinto en cruz elevado (plus maze) y actividad locomotora. F1 mostró efectos ansiolíticos evidenciados por aumentos significativos, respecto de ratones control, en hole board (a 0.3, 1 y 3 mg/kg), plus maze (a 1 mg/kg) y light/dark (a 1 mg/kg). F2 produjo un aumento significativo de la actividad locomotora de los ratones a 1 mg/kg y de la exploración espacial en hole board (rearings) a 0.3 y 1 mg/kg. Los resultados obtenidos demuestran la presencia de nuevos principios neuroactivos en la Aloysia. Referencias: 1. Hellion-Ibarrola, M.C. et al. (2006). J. Ethnopharmacol. 105: 400–408.