Evaluación de las propiedades de matrices mucoadhesivas de quitosano

TEJADA, G.; OTTAVIANO, N.; LEONARDI, D.; BARRERA, M.G.

Rosario

Jornada; Jornadas de Ciencia y Tecnología; 2016

Universidad Nacional de Rosario

Introducción: Uno de los polímeros de origen natural con las propiedades adecuadas para ser empleado como mucoadherente es el quitosano, a partir del cual se puede llevar a cabo el desarrollo de nuevos sistemas terapéuticos más eficientes para aplicación sobre mucosas. El quitosano es un biopolímero catiónico y posee la capacidad de formar películas mucoadhesivas y con el agregado de otros polímeros y de sustancias auxiliares como plastificantes pueden mejorarse sus propiedades mecánicas, flexibilidad y elasticidad, como también homogeneidad y capacidad de hinchamiento. El objetivo fue evaluar las diferencias en las características y propiedades mecánicas de las matrices formuladas con quitosano en distintas concentraciones, combinado con polímeros de carga opuesta y neutra, con y sin el agregado de plastificante para el potencial tratamiento local en la mucosa oral y vaginal. Materiales y Métodos: Los materiales utilizados fueron ácido acético, quitosano, goma arábiga e hidroxipropilmetilcelulosa (polímeros) y polientilenglicol (PEG) 400 (plastificante). Para la formulación de las matrices primero se prepararon geles con las soluciones de quitosano (polímero catiónico) y soluciones de goma arábiga (polímero anionico) y soluciones de hidroxipropilmetilcelulosa (polímero neutro) que luego fueron deshidratados en estufa a distintas temperaturas (30, 40 y 50 ºC) y a tiempos variables (8, 12, 24, 48 y 72 h). El agregado del plastificante fue (0, 1, 2 y 5% p/v). Se determinaron las propiedades mecánicas, fuerzas máximas a la que pueden ser sometidos antes de romperse y su máxima elongación, para ello se empleó un texturómetro ?Texture Analyser?. El índice de hinchamiento se determino sobre muestras de 20 mm de diámetro en contacto con solución buffer a pH 6.8, las mismas se pesaron secas a tiempo 0 y cada 5 min hasta perdida de la integridad de la muestra. Para la determinación de la mucoadhesión se colocaron en un extremo del texturómetro una sección de la matriz y en el otro extremo una porción de mucosa de cerdo. Se procedió a hacer contacto entre la mucosa y la matriz y luego se comenzó a alejar uno de los extremos del texturómetro mientras el otro quedo fijo. Se determino la adhesividad de cada muestra en base a la fuerza necesaria para despegar cada matriz de la mucosa. También se evaluaron la opacidad, rugosidad y ausencia de grumos y burbujas. Resultados: Las matrices presentaron buenas características macroscópicas, traslucidas con un tono amarillento, sin grumos, adecuadas para ser empleadas en las mucosas oral y vaginal. A través de sus propiedades mecánicas, se determinó que es necesaria la inclusión de al menos un 5% de PEG 400 en la formulación para mejorar su manipulación de manera significativa. Las condiciones óptimas de secado fueron a 40º C por 24 h, observándose que a mayor agregado de plastificante aumento el tiempo de secado. La mucoadhesión demostró que las matrices que permanecen adheridas a las mucosas por más tiempo fueron las formuladas con quitosano (3% p/v) e hidroxipropilmetilcelulosa (1.5% p/v) en proporción 80:20.Conclusiones: Podemos concluir que las matrices obtenidas consituyen potenciales sistemas transportadores de fármacos para el desarrollo de formas farmacéuticas mucoadhesivas, proporcionando una vía de administración accesible para tratamientos locales en las mucosas oral y vaginal.