Desarrollo de comprimidos y cápsulas de prednisona a partir de dispersiones sólidas

LEONARDI, D.; LAMAS, M.C.; SALOMON, C.J.

Villa Carlos Paz. Córdoba

Congreso; XVII Congreso Farmacéutico Argentino; 2006

DESARROLLO DE COMPRIMIDOS Y CAPSULAS DE PREDNISONA A PARTIR DE DISPERSIONES SOLIDAS. Desarrollar formas farmacéuticas sólidas de prednisona, a partir de dispersiones sólidas de prednisona-PEG 6000. Materiales y Métodos: Se realizaron mezclas físicas (MF) y dispersiones sólidas (DS) por el método de evaporación del solvente utilizando diferentes proporciones de PEG 6000 como transportador. Las mismas fueron comprimidas por el método de granulación húmeda. Las DS también se incluyeron en cápsulas de gelatina dura conteniendo distintas concentraciones de almidón 1500 pregelatinizado. Resultados: Los granulados obtenidos a partir de las dispersiones sólidas mostraron una fluidez aceptable para su compresión, a pesar del alto contenido de PEG 6000 (50%). La desintegración de los comprimidos fue menor a 15 min. en todos los casos, lo que indica que el PEG 6000 se puede emplear en comprimidos de liberación inmediata. Tanto los comprimidos y las cápsulas preparadas a partir de MF y DS permitieron una mayor disolución de la droga, en comparación con la droga sola. En todas las formulaciones, las DS fueron más eficientes que las respectivas MF en el proceso de disolución. En particular, la adición de almidón 1500 a las cápsulas formuladas con prednisona:PEG 6000 (1:1 p/p) produjo un incremento significativo de la disolución de la droga. Discusión y Conclusiones: Las MF y las DS aumentaron la solubilidad de la droga. La menor velocidad de disolución de los comprimidos respecto a las cápsulas podría deberse al proceso de compresión. En el caso de las cápsulas hay un efecto sinérgico del PEG 6000, que produce una humectación de la droga y reduce la tensión superficial de las partículas, y el almidón 1500 que permitiría una mayor captación de agua dentro de la cápsula. La influencia de ambos excipientes produce un incremento de la velocidad de disolución de prednisona.