CONICET | Buscador de Institutos y Recursos Humanos

Las cumarinas son metabolitos secundarios localizados en diferentes especies vegetales y pueden ser obtenidas mediante técnicas de síntesis orgánica como la reacción de Pechmann. Su carácter lipofílico las convierte en herramientas útiles para la búsqueda de diferentes bioactividades. Entre los metabolitos secundarios de plantas evaluados como inhibidores de ADN se ha trabajado con cumarinas sintéticas de origen natural, y químicamente modificadas, encontrando mediante estudios de relación estructura-actividad los grupos funcionales responsables de esta propiedad. Las ADN polimerasas son enzimas claves en la replicación y reparación celular del ADN. La ADN polimerasa I perteneciente a Thermus aquaticus, llamada Taq ADN polimerasa, es bien conocida por su carácter termoestable, y por su aplicación en reacciones de polimerización en cadena (PCR, por sus siglas en inglés ?Polymerase Chain Reaction?). El motivo de la siguiente presentación se basa en la evaluación de la actividad inhibitoria principalmente sobre la enzima Taq ADN polimerasa de un grupo de 16 cumarinas.Mediante la metodología anteriormente ilustrada se utilizó como sustrato un grupo de bromuros de alquilos cuyas estructuras presentan similitud estructural pero con leves variaciones ya sea en la posición de un doble enlace o en presencia o ausencia de ramificaciones simples o complejas adyacentes a dicho enlace. Como resultado de dicho procedimiento se obtuvo una familia de E-alquenil cumarinas relacionadas estructuralmente, las cuales exhiben una variada actividad frente a la enzima Taq ADN polimerasa. Estos resultados brindan un gran aporte en la búsqueda de nuevos líderes antitumorales como también antivirales, debido a que estos productos pueden ejercer su acción como inhibidores sobre eventos replicativos claves.