Derivados de Naftoquinonas y antraquinonas con actividad citotóxica frente a líneas celulares de tumores sólidos

CARLOS R. PUNGITORE ; HARTMUT LAATSCH

Cordoba

Simposio; XVIII SINAQO 2011; 2011

SAIQO

Las quinonas son un grupo de compuestos con amplia distribución en la naturaleza, muchas quinonas han sido asociadas con numerosas actividades biológicas, incluyendo actividad anticancerígena [1]. En general, la toxicidad de las quinonas ha sido atribuida a la habilidad para soportar reacciones reversibles de oxido–reducción, la capacidad de actuar como aceptores de reacciones de Michael y la de generar radicales libres con facilidad. Esto ha generado que un gran número de fármacos y compuestos con actividades biológicas importantes presenten en su estructura quinonas. En los últimos años, los fármacos citotóxicos y antiproliferativos han desempeñado un papel central en terapias anticancerígenas, tanto utilizados solos como en combinación con otras modalidades terapéuticas. Con el objeto de encontrar nuevos derivados de quinonas con actividad anticancerígena, se evaluó la actividad citotóxica de un grupo de 28 compuestos obtenidos por síntesis y transformaciones químicas frente a un panel de 12 líneas celulares de tumores humanos. Los compuestos con mayor actividad antitumoral in vitro fueron los compuestos 1 y 17 con valores de IC50 de 0,299 y 0,155 mM, respectivamente; y valores de IC70 de 0,585 y 0,316 mM, respectivamente. En conclusión, estos compuestos podrían actuar como potenciales agentes antiproliferativos de células cancerígenas. Además, podrían ser útiles en terapias de antiangiogénesis debido a que en la actualidad es ampliamente aceptado que los compuestos con actividad antiproliferativa, usados en bajas dosis, suprimen la angiogénesis por inhibición de la proliferación celular endotelial. [2]