DISEÑO, SÍNTESIS Y EVALUACIÓN BIOLÓGICA DE NUEVOS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE GYRB (E. COLI) Y POTENCIALES AGENTES ANTIBACTERIANOS

A.M RODRIGUEZ; F SUVIRE; ENRIZ R.D.; LUCAS GUTIERREZ

Carlos Paz

Congreso; XX Congreso Argentino de Fisica Quimica y Quimica Inorganica; 2017

Asoc. Argentina de Fisico Quimica

Motivación. A mediados del siglo XX, los antibióticos se consideraban undescubrimiento poderoso que convertía a las enfermedades infecciosas en unproblema del pasado. Hoy en día, está claro que algunos de los compuestosantibacterianos descubiertos durante el siglo pasado fueron sólo una solución a cortoplazo para el tratamiento de enfermedades infecciosas, debido a la resistencia que lasbacterias desarrollaron sobre estos fármacos. Esta resistencia sigue aumentando yvuelve a los tratamientos actuales menos eficaces, por lo cual surge la necesidad deencontrar nuevos blancos moleculares 1. En la actualidad, uno de los blancosfarmacológicos predilecto por los científicos es la enzima ADN Girasa.Resultados y Conclusiones. En este trabajo presentamos la síntesis y evaluaciónbiológica de N-(substituted-phenyl)-1-hydroxynaphthalene-2-carboxamides comopotenciales agentes antimicrobianos. En la tabla se puede observar que estoscompuestos presentan alta actividad antibacteriana, mientras que la capacidadinhibitoria frente a GyrB es moderada. Estos resultados sugieren que estoscompuestos podrían inhibir distintos blancos moleculares. Además, se realizó unestudio de modelado molecular donde se puede ver que estos compuestos presentanun patrón de interacciones puente hidrógeno, el cual está formado por los residuosAsp73, Thr165 y una molécula de agua conservada del sitio activo de GyrB con ungrupo hidroxilo fenólico de los ligandos.