PERFIL FARMACOLÓGICO Y SEÑALIZACIÓN DE UNA MUTANTE TRUNCADA DEL RECEPTOR H2 A HISTAMINA.

MARIA ROSARIO TUBIO; SABRINA COPSEL; CARINA SHAYO; CARLOS DAVIO; FEDERICO MONCZOR

L Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Investigación Clínica (SAIC)

Congreso; L Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Investigación Clínica (SAIC); 2005

SAIC

En nuestro laboratorio estudiamos la señalización y propiedades farmacológicas del receptor H2 a histamina (rH2) perteneciente a la superfamilia de GPCRs caracterizados por poseer siete pasos transmembrana y señalizar a través de la vía del AMPc. Contamos con una mutante del rH2 donde el codón que codifica para el ácido glutámico 229 fue reemplazado por un codón de terminación (rH2t). Esta mutante cuenta con los primeros cinco dominios transmembrana y una porción del tercer segmento intracelular. Para evaluar la expresión y funcionalidad del rH2t, se realizaron transfecciones transientes en células COS-7. En ensayos de unión, la afinidad del rH2t y del salvaje por el ligando de referencia resultó similar (73,9 ± 26,8 nM vs 86,8 ± 13,1 nM; p>0,05), pero los niveles de expresión del rH2t fueron menores que los del salvaje (1218 ± 190 dpm vs 5617 ± 384 dpm; p