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Las lactonas sesquiterpénicas son un grupo de compuestos naturales presentes mayormente en la familia Asteraceae, pero también en Apiaceae, Magnoliaceae y Lauraceae. Al día de hoy se han informado alrededor de 8000 de estos compuestos. Consisten en un esqueleto de quince carbonos con numerosas modificaciones que resultan en una variedad de estructuras con la característica común de tener un anillo de γ-lactona. Se clasifican en cuatro grandes grupos: germacranólidos, eudesmanólidos, guaianólidos y pseudoguaianólidos, existiendo diversos subgrupos. Hay un interés creciente en este tipo de moléculas debido a que presentan una diversidad de actividades biológicas. Entre ellas la actividad antimicrobiana, antitumoral, antiinflamatoria, antioxidante, antiulcerogénica, mollusquicida, antihelmíntica, hepatoprotectora, antiprotozoaria y antidepresiva. Poseen también propiedades amargas. Además, juegan un rol importante en la interacción de las plantas y los insectos, actuando como atractores, disuasivos y antialimentarios. Las lactonas sesquiterpénicas fueron consideradas en un principio como muy citotóxicas, pero las modificaciones químicas introducidas en estas moléculas han incrementado sus actividadesbiológicas y han disminuido su citotoxicidad, de modo que han atraído la atención como moléculas líderes. Los derivados de la artemisinina, arteéter y arteméter, son drogas usadas en la actualidad y la mipsagargina, una prodroga obtenida a partir de la tapsigargina y el dimetilamino partenólido, un análogo sintético del partenólido, están bajo ensayos clínicos. En este trabajo se presentarán los resultados más relevantes encontrados en la literatura sobre las lactonas sesquiterpénicas más representativas: artemisinina, partenólido, cinaropicrina, dehidroleucodina, mexicanina, helenalina, costunólido, santonina, arglabina y tapsigargina.