Búsqueda de compuestos antiprotozoarios en especies de la flora medicinal argentina

SÜLSEN V

Dominguezia

Museo de Farmacobotánica "Juan A. Domínguez"- Facultad de Farmacia y Bioquímica-UBA

Año: 2012 vol. 28

1669-6859

Los extractos orgánicos y acuosos de once especies medicinales argentinas fueron evaluados in vitro sobre epimastigotes de Trypanosoma cruzi. Las especies Ambrosia tenuifolia, A. scabra, Baccharis spicata, Acanthostyles buniifolium (Asteraceae), Lippia integrifolia (Verbenaceae) y Clinopodium gilliesii (Lamiaceae) fueron activas con inhibiciones mayores al 70% a la concentración de 100 µg/ml. Los extractos orgánicos de A. tenuifolia ­y A. scabra presentaron además actividad leishmanicida y antiplasmódica con porcentajes de inhibición superiores al 50 y 40%, respectivamente a 10 µg/ml. Del fraccionamiento bioguiado del extracto orgánico de A. tenuifolia ­se aislaron dos lactonas sesquiterpénicas y un flavonoide activos sobre epimastigotes de T. cruzi: psilostachina (IC50=1,2 µg/ml) y peruvina (IC50=1,6 µg/ml) e hispidulina (IC50=14,0 µg/ml), respectivamente.  A partir del extracto orgánico de A. scabra se aisló la lactona sesquiterpénica psilostachina C, que fue activa con un valor de IC50 de 0,6 µg/ml. La psilostachina y la psilostachina C también fueron activas in vitro sobre tripomastigotes de T. cruzi, promastigotes de Leishmania mexicana y sobre cepas sensibles y resistentes a cloroquina de Plasmodium falciparum. Ambos compuestos presentaron actividad in vivo sobre ratones infectados con T. cruzi, disminuyendo el número de parásitos circulantes y aumentando el tiempo de sobrevida de los animales. Psilostachina y psilostachina C indujeron alteraciones ultraestructurales en T. cruzi a concentraciones menores a 1 µg/ml.