Formulación de matrices poliméricas mucoadhesivas con actividad antifúngica basadas en quitosano/hidroxipropil metil celulosa

TEJADA, G.; PICCIRILLI, G.N.; SORTINO, M.; LEONARDI, D.; BARRERA M.G; LAMAS, M.C.

Rosario

Congreso; XXXVI Reunion Anual de la Sociedad de Biologia de Rosario; 2016

Las candidiasis bucales son infecciones causadas por hongos levaduriformes en la lengua y el revestimiento de la boca del paciente. El tratamiento de esta patología se basa en el empleo de enjuagues bucales y geles, acompañados de comprimidos. Las matrices bucales adhesivas conteniendo un fármaco antifúngico proporcionan una alternativa a las formas tradicionales para el tratamiento esta infección. El objetivo de este trabajo fue el desarrollo y caracterización de matrices mucoadhesivas cargadas con nitrato de miconazol (NM). Se desarrollaron tres formulaciones que contienen NM, polietilenglicol 400 como plastificante y como polímeros formadores de las matrices: quitosano (Q) e hidroxipropilmetil celulosa (HPMC). Formulación de las matrices: el Q (3% p/v) se solubilizó en una solución de acido láctico. La solución de HPMC (3% p/v) se preparó por disolución de la misma en agua. Esta última se goteó sobre la solución de Q, luego el NM solubilizado en polietilenglicol 400 se adicionó a la mezcla y se agitó (200 rpm/2 h). La solución resultante se colocó en placas de Petri y se secó en estufa a (40°C/48). Las composiciones de las matrices fueron: 1) 100% Q, 2) 50% Q - 50% HPMC y 3) 100% HPMC, todas cargadas con NM. Las mismas fueron caracterizadas en términos de espesor, resistencia mecánica y elongación. La morfología de las matrices fue observada por microscopia electrónica de barrido. La adhesión de las películas fue realizada empleando encías de cerdo como modelo de tejido. Se evaluó la liberación in vitro del NM y la actividad antimicrobiana de las matrices en un cultivo de Candida albicans. El espesor de las matrices varió desde 0,33 hasta 0,60 mm. La resistencia a la tracción de 0,8 hasta 4,8 N, la elongación de 150 a 421% y la adhesividad fue de 0,4 N independientemente de los polímeros empleados. La actividad antifúngica in vitro de las formulaciones se confirmó por la generación de halos de inhibición (23 a 34 mm) en placas de cultivo de C. albicans. Los valores resistencia a la tracción y elongación obtenidos permitirían una fácil manipulación de las matrices; adicionalmente los valores de adhesividad de las mismas son adecuados para que las matrices permanezcan adheridas en la encía del paciente, finalmente la actividad in vitro ha demostrado la efectividad de las matrices ensayadas para permitir la liberación del fármaco. Por lo tanto, las matrices bucales basadas en Q - HPMC y cargadas con NM podrían ser una alternativa para el tratamiento de la candidiasis oral.