EL RECEPTOR AT2 DE ANGIOTENSINA II:

HEILBRON, EDUARDO. N.; CIUFFO, GLADYS. M. Y BALDONI, HÉCTOR. A

Tucumán

Congreso; XXVII Congreso Argentino de Química; 2008

Asoc. Qca. Argentina

El receptor AT2 ha sido bioquímicamente caracterizado utilizando técnicas de clonado molecular que han permitido su aislamiento y expresión (3,4). Estas técnicas proveyeron evidencias que indican que los rectores AT2 poseen las características estructurales de los receptores acoplados a proteína G (GPCR), los cuales presentan un perfil hidrofóbico similar con siete dominios α-hélice que atraviesan la membrana lipídica (7TM). Desafortunadamente, muy pocas estructuras tridimensionales de receptores GPCR han sido determinadas experimentalmente o se encuentran disponibles, esta situación ha conducido a estrategias alternativas para el diseño de drogas abriendo el camino para el Modelado Molecular de receptores GPCR mediante técnicas de Homología Molecular (HM). Tal es así, que el patrón de densidad electrónica obtenido por difracción de Rayos-X para Rhodopsina bovina (5) ha permitido, desde el año 2000 hasta el presente, la comprensión a nivel atómico de diversos receptores GPCR (6-8) logrando de esta forma interpretar la relación estructura-funcionalidad de los mismos (9). En el presente trabajo un modelo del receptor AT2 obtenido por HM (10) es analizado desde el punto de vista de su estabilidad energética y estructural con el objeto de obtener detalles estructurales y propiedades dinámicas que aseguren la validez del modelo en futuros estudios de Docking Molecular. Los resultados obtenidos son comparados con los datos experimentales disponibles. Desafortunadamente, muy pocas estructuras tridimensionales de receptores GPCR han sido determinadas experimentalmente o se encuentran disponibles, esta situación ha conducido a estrategias alternativas para el diseño de drogas abriendo el camino para el Modelado Molecular de receptores GPCR mediante técnicas de Homología Molecular (HM). Tal es así, que el patrón de densidad electrónica obtenido por difracción de Rayos-X para Rhodopsina bovina (5) ha permitido, desde el año 2000 hasta el presente, la comprensión a nivel atómico de diversos receptores GPCR (6-8) logrando de esta forma interpretar la relación estructura-funcionalidad de los mismos (9). En el presente trabajo un modelo del receptor AT2 obtenido por HM (10) es analizado desde el punto de vista de su estabilidad energética y estructural con el objeto de obtener detalles estructurales y propiedades dinámicas que aseguren la validez del modelo en futuros estudios de Docking Molecular. Los resultados obtenidos son comparados con los datos experimentales disponibles. Desafortunadamente, muy pocas estructuras tridimensionales de receptores GPCR han sido determinadas experimentalmente o se encuentran disponibles, esta situación ha conducido a estrategias alternativas para el diseño de drogas abriendo el camino para el Modelado Molecular de receptores GPCR mediante técnicas de Homología Molecular (HM). Tal es así, que el patrón de densidad electrónica obtenido por difracción de Rayos-X para Rhodopsina bovina (5) ha permitido, desde el año 2000 hasta el presente, la comprensión a nivel atómico de diversos receptores GPCR (6-8) logrando de esta forma interpretar la relación estructura-funcionalidad de los mismos (9). En el presente trabajo un modelo del receptor AT2 obtenido por HM (10) es analizado desde el punto de vista de su estabilidad energética y estructural con el objeto de obtener detalles estructurales y propiedades dinámicas que aseguren la validez del modelo en futuros estudios de Docking Molecular. Los resultados obtenidos son comparados con los datos experimentales disponibles. Desafortunadamente, muy pocas estructuras tridimensionales de receptores GPCR han sido determinadas experimentalmente o se encuentran disponibles, esta situación ha conducido a estrategias alternativas para el diseño de drogas abriendo el camino para el Modelado Molecular de receptores GPCR mediante técnicas de Homología Molecular (HM). Tal es así, que el patrón de densidad electrónica obtenido por difracción de Rayos-X para Rhodopsina bovina (5) ha permitido, desde el año 2000 hasta el presente, la comprensión a nivel atómico de diversos receptores GPCR (6-8) logrando de esta forma interpretar la relación estructura-funcionalidad de los mismos (9). En el presente trabajo un modelo del receptor AT2 obtenido por HM (10) es analizado desde el punto de vista de su estabilidad energética y estructural con el objeto de obtener detalles estructurales y propiedades dinámicas que aseguren la validez del modelo en futuros estudios de Docking Molecular. Los resultados obtenidos son comparados con los datos experimentales disponibles.