Desarrollo de matrices convencionales y modulares de Atenolol utilizando materiales polielectrolito-fármaco (PE-F).

RAMÍREZ RIGO MV.; JIMÉNEZ-KAIRUZ, A.F.; PALENA, MC.; BERMUDEZ. J.M.; STRUSI, L.; SONVICO, F.; BETTINI, R.; COLOMBO, P.; MANZO R.H.

ASUNCION-PARAGUAY

Congreso; XI Congreso FEFAS; 2007

Federacón Farmaceutica Sudamericana

Introducción y objetivos: Este trabajo se desarrolla en el marco del Programa de Cooperación Científica y Tecnológica entre Argentina e Italia. El mismo comprende el diseño, formulación y evaluación “in vitro-in vivo” de sistemas de liberación modificada de fármacos (SLMF). Los objetivos son: preparación de SLMF utilizando materiales PE-F bajo la forma de matrices convencionales y módulos ensamblados (Dome Matrix®); evaluación de las propiedades de liberación “in vitro” y la potencial utilidad para el diseño de un sistema gastro-retentivo (SG). Materiales  y métodos: Las matrices se prepararon por compresión directa y granulación húmeda utilizando Atenolol (At) como fármaco modelo debido a que se absorbe en las primeras porciones del tracto gastrointestinal presentando baja biodisponibilidad oral. Los materiales utilizados son: complejos ácido algínico-At y carbomer-At, HPMC K100M, PVP, lactosa, talco, estearato de Mg y alginato de Na. Se evaluó velocidad y cinética de liberación “in vitro” de At en fluido gástrico simulado (FGS). Resultados: a) Los complejos contribuyen a modular la liberación de At obteniéndose perfiles de liberación adecuados para SLMF. b) La inclusión de HPMC en la formulación favorece la estabilidad de la capa gel formada alrededor de la matriz. c) La cinética de liberación observada es “no-Fickiana” y no muestra diferencias significativas respecto a la geometría de las matrices. d) Los sistemas ensamblados no se separan y flotan durante todo el ensayo de disolución a excepción de los que contienen alginato de sodio. Conclusiones: Las matrices obtenidas permiten modular la liberación de At en FGS. Los sistemas ensamblados presentan un comportamiento adecuado como SG de liberación modificada por lo tanto podrían pasar a la etapa de evaluación “in vivo”.