INVESTIGADORES
MURRAY Ana paula
congresos y reuniones científicas
Título:
Obtención de derivados de un triterpeno de origen natural
Autor/es:
CASTRO, MARÍA JULIA; FARAONI, MARÍA B.; ANA PAULA MURRAY
Lugar:
Fortaleza
Reunión:
Congreso; XX° Italo-Latinamerican Congress of Ethnomedicine; 2011
Institución organizadora:
Sociedad Italolatinoamericana de Etnomedicina
Resumen:
Los triterpenos son estudiados por sus efectos antiinfl amatorios, hepatoprotectores, analgésicos, antimicrobiales, antimicóticos, virostáticos, inmunomodulatorios, etc. Son utilizados en la prevención y tratamiento de hepatitis, infecciones parasitarias y de protozoos y por sobre todo, por su efecto citostático1. Los triterpenos cíclicos, abundantes en muchas plantas, han sido utilizados en varios casos como cabezas de serie para estudios de estructura-actividad de derivados semi-sintéticos de triterpenos con diversas actividades biológicas. Como parte de nuestro estudio hemos reportado el aislamiento de alcoholes triterpénicos de Chuquiraga erinacea D. Don. subsp. erinacea con actividad antiacetilcolinesterasa2 (antiACE). La modifi cación química de uno de estos alcoholes nos condujo a un derivado de calenduladiol (1), el calenduladiol disulfatado (2), el cual resultó mucho más activo (PI=71.0%) que su correspondiente compuesto de partida (PI=1.2%). En este contexto emprendimos la síntesis de derivados de calenduladiol que pudieran llevar a un estudio de estructura-actividad frente a ACE.
Si bien todos los derivados resultaron más activos frente a ACE que el triterpeno 1, en el caso de los análogos acetilados la actividad sólo aumenta escasamente, un mayor aumento se observó para los compuestos oxidados, en particular el derivado 3 (PI=43.0%). Sin embargo, hasta el momento el derivado sulfatado 2 es el que presenta mayor actividad. En vista de estos resultados, la sulfatación de este tipo de compuestos en particular del derivado 3, nos ofrece una estrategia prometedora para mejorar el perfi l farmacológico, ya sea como inhibidores de ACE u otras aplicaciones.1, en el caso de los análogos acetilados la actividad sólo aumenta escasamente, un mayor aumento se observó para los compuestos oxidados, en particular el derivado 3 (PI=43.0%). Sin embargo, hasta el momento el derivado sulfatado 2 es el que presenta mayor actividad. En vista de estos resultados, la sulfatación de este tipo de compuestos en particular del derivado 3, nos ofrece una estrategia prometedora para mejorar el perfi l farmacológico, ya sea como inhibidores de ACE u otras aplicaciones.