Actividad inhibitoria de Acetilcolinesterasa de una serie de fenil y fenilalquil maleimidas 2,3 disustituidas

MAXIMILANO SORTINO; VALDIR CECHINEL FILHO; SUSANA ZACCHINO

Montevideo

Congreso; I Reunión Latinoamericana de Química Medicinal; 2007

Sociedad Latinoamericana de Química Medicinal

Con el objeto de hallar nuevas drogas que inhiban la AchE se sintetizaron la serie de maleimidas 1a-e 4a-e ya que en estudios previos se demostró que estos compuestos podrían interaccionar con el sitio activo de AchE. La síntesis se realizó a través de la reacción de cantidades equimoleculares de anhídridos maleicos 2,3-disustituidos con anilina y fenilalquilaminas. Los resultados obtenidos permitieron establecer que los compuestos con H y Cl en las posiciones 2 y 3 fueron más activos que los que poseían metilos o fenilos en las mismas posiciones. Dentro de los compuestos con sustituyentes H o Cl se observó que la longitud de la cadena alquílica no tenía influencia en la actividad. Los compuestos activos se hidrolizaron para obtener los respectivos ácidos maleámicos, en los que se observó una mínima pérdida de actividad.