Evaluacion de la actividad antifúngica y toxicidad aguda de 3(2h)-piridazinonas

ORDEN A.A.; KURINA SANZ M.; GIANNINI F.; MATYUS P.; ENRIZ, D.

Rosario, Argentina

Simposio; XIV Simposio Nacional de Quimica Organica SINAQO; 2003

Sociedad argentina de investigaciones en Química Orgánica

Como parte de un programa destinado a identificar nuevos agentes  antifúngicos contra hongos patógenos humanos y/o fitopatógenos y basándonos en  que ciertas piridazinonas han presentado  propiedades antifúngicas in vitro e in vivo frente a dermatofitos patógenos humanos1, evaluamos dos nuevos compuestos derivados de 3(2H)-piridazinonas (1 y 2) frente a un panel de hongos fitopatógenos. Para poder tener una idea sobre sus reales alcances y limitaciones medimos  su toxicidad aguda.  Los compuestos 1 y 2 fueron testeados a concentraciones de 10, 30, 50 y 80 mg/ml midiendo su capacidad antifúngica frente a los siguientes hongos fitopatógenos: Fusarium oxysporium, Phytophora megasperma, Aspergillus flavus, Penicilium chrysogeum, Fusarium sp., Penicillium hirsutum y Aspergillus niger utilizando la técnica de difusión en agar2,  se usaron como controles positivos Metil ester del ácido 1-H-benzoimidazol-2-il-carbámico (Carbendazim Sistémico SD 40) y Acido 1-butilcarbamil-1H-benzoimidazol-2-il-carbámico (Benomil CAPXAN Sistémico F) Paralelamente se realizó un estudio de la toxicidad aguda tanto de los compuestos 1 y 2 como de las drogas controles positivos utilizando la técnica estática recomendada por el U. S. Fish and Wildlife Service Columbia National Fisheries Research Laboratory modificada para utilizar menor cantidad de compuesto a testear. Los resultados obtenidos mostraron una moderada actividad de los compuestos 1 y 2 frente a Aspergillus flavus y Aspergillus niger, principalmente a concentraciones mayores de 30 mg/ml. El efecto frente a Penicillium hirsutum fue un poco menor siendo en todos los casos mas activo el compuesto 2 que el 1. El resto de los hongos utilizados demostraron muy poca sensibilidad a la acción de estos compuestos aún a concentraciones de 80 mg/ml. Los compuestos 1 y 2 mostraron una toxicidad aguda comparable a aquellos de controles positivos.