Aza-bodipys asimétricos como marcadores en el estudio de receptores proteicos

SZALAI, A.M.; GIORDANO, L.; BARI, S.E.; SILBERSTEIN, S.; CAVASOTTO, CLAUDIO N.; ARAMENDÍA, P.F.

Mar del Plata

Simposio; XXI Simposio Nacional de Química Orgánica; 2015

La hormona liberadora de la corticotrofina (CRH) es un péptido clave en la respuesta neuroendócrina al estrés. El estudio de los receptores de CRH tipo 1 (CRHR1) es fundamental para la comprensión de mecanismos celulares y el diseño de drogas terapéuticas.Como estrategia de marcado de CRHR1, se diseñaron aza-boro-dipirrometenos (aza-BODIPY) para ubicarse en el sitio antagonista de CRHR1. Los aza-BODIPYs son adecuados para microscopías de fluorescencia ultrasensibles por sus elevados coeficientes de absorción molar y rendimientos cuánticos de fluorescencia.i,ii Se realizaron estudios de docking, empleando una aproximación de ligando flexible ? receptor rígido con el programa Internal Coordinates Mechanics (ICM), observándose una interacción apreciable entre CRHR1 y algunos compuestos propuestos. La síntesis de aza-BODIPYs asimétricos incluye la condensación de dos compuestos pirrólicos, uno de ellos nitrosado, y la posterior coordinación del boro.