COEFICIENTE DE REPARTO DEL IBUPROFENO EN PRESENCIA DE SURFACTANTES

DELFINO, MARIO RAUL (H); GANGEMI, MARIANGELES; CELINA M. MONZÓN

Resistencia

Jornada; Comunicaciones Científicas y Tecnológicas de la UNNE; 2013

Universidad Nacional del Nordeste

El ibuprofeno (IBU), ácido (RS)-2-(4-isobutilfenil)propiónico es un antiinflamatorio no esteroide (AINES). Administradopor vía oral, es absorbido en el tracto gastrointestinal para pasar a la circulación sanguínea y dirigirse hacia el sitioblanco para ejercer su acción. En su recorrido dentro del organismo, el ibuprofeno debe pasar por una sucesión defases acuosas y lipídicas, procesos en los cuales el coeficiente de reparto (P) es una propiedad de relevancia paralograr su distribución y efecto terapéutico. P es una medida de cómo se distribuye un principio activo entre dos fasesinmiscibles en equilibrio.En este trabajo se estudiaron los sistemas de reparto líquido/líquido: ciclohexano (CH)/buffer fosfato (BF), cloroformo(CL)/buffer fosfato (BF) y acetato de etilo(AE)/buffer fosfato (BF), que simulan las condiciones de la pared celular y elpH de la sangre respectivamente. También se analizó la influencia del agregado del surfactante aniónico dodecilsulfatode sodio (SDS).Dado que los grupos cromóforos del ibuprofeno presentan absorción en el UV, se estudiaron los parámetros analíticosque permitieron optimizar la metodología espectrofotométrica en distintos sistemas de reparto líquido/líquido.Se calculó P como cociente entre la concentración de la sustancia en fase orgánica con respecto a su concentraciónen fase acuosa en equilibrio, a una temperatura determinada. En tres vasos de precipitados se colocaron volúmenesiguales de solución 0,1 mg/mL de IBU en BF y de cada uno de los solventes orgánicos. Se colocó en agitadormagnético por 1,5 h a 25 ºC y luego se dejó reposar 24 hs. Se midió la absorbancia a 263 nm, y se calculó elcoeficiente de partición (P), que resultó ser 1,05 para el sistema CH/BF; 11,65 para CL/BF y 22,25 para AE/BF.Con el objeto de determinar la contribución del SDS a la solubilidad del IBU en fase acuosa, se repitió la experienciade partición agregando a cada una de las fases orgánicas (CH, CL y AE) cantidades crecientes del tensioactivo.Cumplido el tiempo de agitación y el periodo de reposo se efectuaron las lecturas espectrofotométricas, encontrandouna marcado disminución en P con el incremento en la concentración de SDS. Así para el solvente AE, unaconcentración de SDS de 18,84 mM resulta en un valor de P = 14,44. Si la concentración de SDS se eleva a 86,69 mMel coeficiente P desciende a 1,52; lo que significa un incremento de quince veces la solubilidad del IBU en fase acuosa.Utilizando surfactantes catiónicos y no iónicos se continuará analizando su influencia en el reparto del IBU entre dosfases, una acuosa y otra orgánica, inmiscibles