Derivados antraquinónicos aislados de Heterohyllaea pustulata Hook f. (Rubiáceas) con actividad fotodinámica sobre células tumorales

FERNÁNDEZ IVANA M., RUMIE VITTAR BELÉN, COMINI LAURA, NÚÑEZ MONTOYA SUSANA C., CABRERA JOSÉ L. Y RIVAROLA VIVIANA A

MEDICINA

Lugar: Buenos Aires; Año: 2006 vol. 66 p. 168 - 169

0076-6046

Heterophyllaea pustulata Hook. f (Rubiáceas), es una especie vegetal fototóxica conocida vulgarmente como "cegadera" en referencia a la pérdida de visión que provoca en los animales que la ingieren y se exponen directamente a la luz solar. A partir de sus hojas y tallos fueron aislados derivados antraquinónicos (AQs) mayoritarios. Previamente, se demostró que éstos son agentes fotosensibilizadores tipo I y/o Tipo II, con generación de anión superóxido y/o oxígeno singlete respectivamente. Numerosas sustancias naturales con propiedades fotosensibilizantes poseen variados efectos biológicos con potencial aplicación terapéutica como agentes antivirales, antibacterianos, antifúngicos e incluso anticancerígenos.  Debido a estos antecedentes, el objetivo de este trabajo fue evaluar la capacidad de algunas de estas AQs, soranjidiol (1), rubiadina (2), 1-metil éter de rubiadina (3), damnacantal (4), damnacantol (5),  como agentes fotosensibilizantes en la aplicación de terapia fotodinámica (TFD), sobre la línea celular de cáncer de mama MCF-7c3. Se analizó la viabilidad celular (MTT) y se realizaron estudios del tipo de muerte celular desencadenado en las células tratadas (Hoechst 33258). Las AQs analizadas no presentaron toxicidad a las concentraciones de 1-100 mM, en oscuridad.  En cambio, en presencia de luz la viabilidad celular fue disminuida entre un 70 a un 90% por acción de estas AQs, destacándose 1, 4 y 5 por producir un 85%, 86% y 90%  de muerte respectivamente.  Al incubar e irradiar las células con 2  (100 mM)  durante 15 min el análisis morfológico de las células despegadas realizado 24 horas post tratamiento, reveló un 70 ± 5 % de núcleos con la  fragmentación de la cromatina que caracteriza a la apoptosis. En las mismas condiciones experimentales 1 indujo un 60 ±  3 %  de núcleos apoptóticos. En base a estos resultados podemos concluir que las AQs naturales podrían ser posibles candidatos para ser utilizados en TFD contra el cáncer.