Estudio comparativo del metabolismo hepatico y ruminal de monepantel en ovinos y bovinos

BALLENT, M., VIRKEL, G, MATÉ, M.L., VIVIANI, P, LANUSSE, C., LIFSCHITZ, A.

Corrientes

Congreso; XLVI Reunión Científica Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental; 2014

El monepantel (MNP) es un antiparasitario recientemente introducido para el tratamiento de nematodes gastrointestinales en ovinos. Tras su administración, el MNP es rápidamente metabolizado a monepantel sulfona (MNPSO2). La distribución de MNP y MNPSO2 hacia los sitios de localización parasitaria fue recientemente estudiada en nuestro laboratorio. El objetivo de este trabajo fue evaluar el metabolismo hepático y ruminal de MNP en ovinos y bovinos. Los microsomas de ambas especies fueron incubados en presencia MNP (40 µM) solo, luego de la inactivación térmica, y junto con metimazole (MTZ) (inhibidor del sistema de FMO) o butóxido de piperonilo (BP) (inhibidor del sistema de Cit. P450). Asimismo, MNP fue incubado en contenido ruminal ovino y bovino (3, 6 y 24 horas) para evaluar su distribución entre el material particulado y la fase fluida del mismo. Las concentraciones de MNP y MNPSO2 fueron analizadas por HPLC. La tasa promedio de formación de MNPSO2 fue de 0.19 nmoles/min/mg prot en los microsomas ovinos. La inactivación térmica puso de manifiesto una participación relativa de FMO (34%) y Cit. P450 (66%) en la formación de MNPSO2 en hígado ovino. MTZ como BP inhibieron la formación de MNPSO2 entre 41 y 99 % respectivamente en ovinos, mientras que sólo BP produjo una importante inhibición en microsomas de hígado bovino. Concentraciones significativamente más elevadas de MNP y MNPSO2 fueron medidas en la porción particulada del contenido ruminal respecto a la fase fluida. Las diferencias observadas en el metabolismo hepático de MNP deberían ser corroboradas in vivo para establecer su potencial uso en bovinos.