Nanopartículas Sensibles al pH para Liberación Entérica de Benznidazol

PILICITA, VICTOR; SONZOGNI, ANA S.; ALLASIA, MARIANA; GONZALEZ, VERÓNICA D.G.; MINARI, ROQUE J.

Congreso; IV Congreso Internacional de Física; 2023

La enfermedad de Chagas es una enfermedad tropical desatendida causada por el parásitoprotozoario Trypanosoma cruzi. Es endémica en 21 países de América Latina y afecta aaproximadamente 6-7 millones de personas en todo el mundo. El benznidazol (BZ) es elfármaco más utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Chagas, pero su uso está limitadopor sus efectos secundarios que pueden ir desde dolores de cabeza hasta depresión de la médulaósea. Estos efectos secundarios pueden atribuirse a los picos de BZ resultantes de la rápidaabsorción (~2,93 h en sangre) y eliminación del fármaco (baja biodisponibilidad a lo largo deltiempo). El uso de diferentes plataformas para la liberación controlada de BZ representa unenfoque interesante para abordar estos problemas. En particular, las nanopartículas (NPs) hanganado interés en la administración controlada y dirigida de fármacos, debido a que puedenconducirlos al sitio donde se absorben y minimizar así los efectos secundarios.El uso de NPs a base de zeína ha despertado interés por sus aplicaciones potenciales en el campobiomédico, particularmente en los sistemas de administración de fármacos, ya que es una materiaprima de bajo costo y está aprobada para aplicaciones farmacéuticas. La zeína, la principalproteína del maíz, es insoluble en agua pero soluble en mezclas alcohólicas, lo que facilita laencapsulación de fármacos hidrofóbicos como es el caso del BZ.Sin embargo, el entorno ácido del estómago puede provocar la liberación prematura de BZ debidoa la posible degradación de las nanopartículas, lo que reduce la eficacia. Para hacer frente a estedesafío, se desarrolló un sistema de administración de fármacos con recubrimiento entérico paraproteger la nanopartícula. Este sistema consta de NPs de zeína-caseína (BP) recubiertas conEudragit L100-55 (EU). El EU es insoluble en las condiciones del pH estomacal pero soluble enel pH del intestino delgadado (pH>5,5), lo que permite la protección del fármaco en el estómagoy su liberación en el intestino.