Actividad sobre Trypanosoma cruzi de una planta medicinal argentina: Eupatorium buniifolium

BAFFARO D; CAZORLA SI; FRANK FM; MARTINO VS; MALCHIODI EL; SULSEN VP; MUSCHIETTI LV

Mar del Plata

Congreso; IX Congreso de Protozoolog¨ªa y Enfermedades Parasitarias; 2011

Introducci¨®n: La enfermedad de Chagas, parasitosis causada por el protozoo Trypanosoma cruzi, es una enfermedad end¨¦mica en 21 pa¨ªses Latinoamericanos. Se estima que aproximadamente 10 millones de personas est¨¢n infectadas y 25 millones est¨¢n en riesgo de contraerla. Los dos ¨²nicos medicamentos disponibles para combatir el Chagas son el nifurtimox y el beznidazol. Estos f¨¢rmacos pueden tener m¨²ltiples efectos secundarios y su eficacia depende de la fase de la enfermedad. Una de las estrategias para el desarrollo de nuevas drogas involucra la identificaci¨®n de principios activos aislados de plantas. En este contexto, hemos identificado tres compuestos bioactivos, pertenecientes al grupo de las lactonas sesquiterp¨¦nicas (STLs) (1,2) y dos flavonoides aislados de las especies Ambrosia tenuifolia y Eupatorium buniifolium, respectivamente (3). Objetivo: El prop¨®sito de este trabajo fue aislar del extracto org¨¢nico de E. buniifolium otros compuestos con actividad sobre T. cruzi. Materiales y M¨¦todos: Las partes a¨¦reas desecadas de E. buniifolium se extrajeron por maceraci¨®n a T¡ã ambiente con una mezcla de diclorometano: metanol (1:1) durante 72 h y el extracto obtenido (EO) se purific¨® por cromatograf¨ªa en columna (FE: Si gel 60; FM:  gradiente de hexano a EtOAc 100% y EtOAC a MeOH 100%). De este fraccionamiento se obtuvieron 5 fracciones finales (F1EB-F5EB). La actividad tripanocida de las fracciones se evalu¨® in vitro sobre epimastigotes de T. cruzi utilizando la t¨¦cnica de incorporaci¨®n de 3H-timidina a las concentraciones de 100, 50, 10, 5 y 1 ¦Ìg/ml. De la fracci¨®n F3EB se aisl¨® y purific¨® un compuesto (EBI) y se evalu¨® la actividad tripanocida, en las mismas condiciones. Resultados. La fracci¨®n F3EB (elu¨ªda con EtOAc 100%) fue la m¨¢s activa con un porcentaje de inhibici¨®n del crecimiento de los par¨¢sitos de  90% ¡À 1.1% a 100 ug/ml. De esta fracci¨®n se aisl¨® el compuesto EBI   el cual present¨® un valor de  IC50 = 3.5 ¦Ìg/ml.         Conclusiones. El fraccionamiento guiado por bioensayo de EO condujo al aislamiento de un compuesto (EBI) con significativa actividad sobre epimastigotes T. cruzi. Las propiedades cromatogr¨¢ficas y espectrosc¨®picas suponen que se trata de una STL. Se trabaja en la elucidaci¨®n estructural de EBI.   Referencias. 1. S¨¹lsen y col. International Journal of Antimicrobial Agents, 2011; 37: 536-543. 2. S¨¹lsen y col. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2008; 52 (7):2415-2419. 3. S¨¹lsen y col. American Journal of Tropical Medicine and Hygiene, 2007; 77 (4): 654-659.