Recubrimiento de microesferas de quitosana-ibuprofeno con el complejo interpolimérico PAA/PVP para liberación sitio-específica

J. GARCÍA COUCE; N. BADA RIVERO; O.D. LÓPEZ; A. NOGUEIRA; P.C. CARACCIOLO; G.A. ABRAHAM; J.A. RAMÓN HERNÁNDEZ; C. PENICHE

REVISTA CUBANA DE FARMACIA

Sociedad Cubana de Farmacia e Industria Médico-Farmacéutica de Cuba

Lugar: La Habana; Año: 2014 vol. 48

0034-7515

Introducción: el efecto irritante sobre la mucosa gástrica que producen los antiinflamatorios no esteroideos es una de sus principales reacciones adversas. La encapsulación de estos en matrices poliméricas con propiedades entéricas constituye una alternativa tecnológica para solucionar dicho problema.Objetivo: obtener micropartículas de quitosana cargadas con ibuprofeno recubiertas con un complejo interpolimérico pH dependiente a base de poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona) Métodos: se prepararon micropartículas de quitosana cargadas con ibuprofeno mediante secado por aspersión y se determinó el rendimiento del proceso y la eficiencia de encapsulación. Las micropartículas se recubrieron con un complejo interpolimérico pH dependiente de poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona) empleando la técnica de emulsión/evaporación del disolvente. Mediante espectroscopía infrarroja de transformada de Fourier se comprobó la formación del complejo y la evaluación morfológica se realizó por microscopía electrónica de barrido.Resultados: en el proceso de obtención de las micropartículas de quitosana y quitosana-ibuprofeno se obtuvo un rendimiento de 69 ± 1% y 54,4 ± 0,8% respectivamente. La eficiencia de encapsulación resultó de 46.8 ± 0.7%. Las micropartículas recubiertas presentaron una superficie rugosa. La formación del complejo se confirmó a través de los cambios observados en la posición de las bandas de absorción de los grupos funcionales involucrados en la formación del enlace por puente de hidrógeno. Los estudios de liberación se realizaron en fluido gástrico e intestinal simulados (FGS pH=1.2, FIS pH=6.8). La liberación de ibuprofeno en FGS resultó del 40% para las micropartículas sin recubrimiento, mientras que fue despreciable en el caso de las micropartículas recubiertas durante el intervalo de tiempo estudiado.Conclusiones: los resultados muestran las potencialidades del complejo interpolimérico poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona) como cubierta pH dependiente con vistas a obtener un recubrimiento de tipo entérico que reduzca los efectos adversos sobre la mucosa gástrica de fármacos como los antiinflamatorios no esteroideos.