Evaluación de la influencia de la polaridad de sistemas eutécticos en la solubilidad de fármacos

ANABELA S. LORENZETTI; CLAUS SAMUELSEN LUCEA; VERÓNICA FEAÑO; MARIA F. SILVA; FEDERICO J. V. GOMEZ; CLAUDIA E. DOMINI

San Juan

Congreso; XII CONGRESO ARGENTINO DE QUÍMICA ANALÍTICA; 2023

Universidad Nacional de San Juan

En el proceso de descubrimiento y desarrollo de fármacos, la tasa de solubilidad o disolución acuosaposee un rol muy importante en todas sus etapas, desde las primeras evaluaciones de loscandidatos a fármacos hasta el desarrollo de los productos finales comercializables1. Debido a quesólo la forma solubilizada de un principio activo es capaz de transportarse a través de lasmembranas biológicas y posteriormente ejercer su efecto terapéutico2, es de suma importanciacontrolar este parámetro. Sin embargo, el número de APIs (principios activos farmacéuticos) endesarrollo con baja solubilidad en agua creció marcadamente durante los últimos años3. El usofarmacéutico de dichos APIs enfrentará problemas como biodisponibilidad insuficiente, inicio deacción tardío y necesidad de grandes dosificaciones4.Mediante el presente estudio se pretende evaluar el comportamiento en solventes eutécticosprofundos naturales (NADES) acuosos y no acuosos de ciprofloxacina y norfloxacina, utilizadoscomo fármacos modelo por presentar solubilidades marcadamente diferentes. El principal objetivoque se persigue es mejorar su solubilidad y utilizar esta mejora tanto en estudios farmacéuticoscomo en aplicaciones analíticas.Se realizaron estudios de solubilidad mediante el método de ?exceso de sólidos?5, en los cuales seañadió un exceso del API en estudio y, luego de establecer el equilibrio químico, se separó el excesode soluto y se cuantificó el analito en el líquido sobrenadante por medio de espectrometría UV-Vis.Se seleccionaron 2 conjuntos de solventes eutécticos, cada uno de ellos compuesto por un solventepolar, uno de polaridad intermedia y uno apolar. Se obtuvieron resultados muy prometedores enNADES polares y de polaridad intermedia (Figura 1), para ambos fármacos.