NANOPARTÍCULAS POLIMÉRICAS DE BENZNIDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE CHAGAS

BEDOGNI, GISELLE ROCIO; OKULIK, NORA B.; SALOMON, CLAUDIO J.; SEREMETA, KATIA P.

Presidencia Roque Saenz Peña

Otro; Reunión de difusión de la labor docente, científica, tecnológica y de extensión 2018; 2018

Universidad Nacional del Chaco Austral

La enfermedad de Chagas, también conocida como tripanosomiasis americana, es una enfermedad potencialmente mortal causada por el parásito protozoo Trypanosoma cruzi que afecta a unos 6-8 millones de personas alrededor del mundo. Es considerada una enfermedad tropical desatendida siendo endémica en 21 países de las Américas incluido Argentina. Aunque ya han pasado más de 100 años de su descubrimiento, actualmente hay solo dos fármacos disponibles para su tratamiento, benznidazol y nifurtimox. Benznidazol es el fármaco de elección y el más utilizado en nuestro país. Sin embargo, presenta algunas desventajas biofarmacéuticas, como su baja solubilidad acuosa (0,4 mg/ml), lo que limita su absorción y biodisponibilidad oral. Además, no se dispone de formulaciones pediátricas líquidas, solo de comprimidos que deben ser triturados antes de la administración lo que puede llevar a errores de dosificación. En este contexto, se propone desarrollar nanopartículas poliméricas de benznidazol con el fin de mejorar su perfil de disolución por la reducción del tamaño y aumento del área superficial de las mismas. Además, podrían permitir la obtención de una formulación que pueda ser administrada a niños y neonatos minimizando los errores de dosificación. El método empleado es el de desplazamiento del solvente utilizando acetona como fase orgánica y agua destilada como antisolvente. Actualmente, se obtuvieron tres lotes de nanopartículas de benznidazol utilizando polímeros biocompatibles derivados de polimetacrilato (Eudragit® RS, Eudragit® RL y mezcla 1:1 de ambos) por triplicado. La suspensión de nanopartículas obtenida fue congelada a -20 °C y posteriormente liofilizada durante 48 horas. El paso posterior será realizar los ensayos de caracterización, como eficiencia de encapsulación, rendimiento, disolución in vitro de benznidazol e interacción fármaco/matriz. Finalmente se evaluará la posibilidad de obtener una suspensión estable de las nanopartículas de benznidazol en medio acuoso a fin de lograr una formulación líquida.