Análisis comparativo y equivalencia farmacéutica de comprimidos de Losartán 50 mg presentes en el mercado argentino

SCIOLI MONTOTO, S; BRINGAS, J; MAYOR, ME; MORALES, JUAN FRANCISCO; NOLASCO, A; RUIZ, ME; QUIROGA, P

Cordoba

Congreso; VI Congreso Iberoamericano de Ciencias Farmacéuticas, XLVIII Reunión Científica Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental y III Congreso Sudamericano de Biofarmacia y Farmacocinética; 2015

Facultad de Ciencias Químicas (UNC); Conferencia Iberoamericana de Facultades de Farmacia (COIFFA); Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE)

Losartán (LST) es el primer derivado de una nueva generación de fármacos llamados ?Antagonistas de la Angiotensina II?, es una sustancia sintética de estructura química original bifeniltetrazol. Su mecanismo de acción se debe a su semejanza estructural y su elevada afinidad y especificidad por los receptores AT1 de la angiotensina II, localizados preferentemente en el músculo liso vascular y otras estructuras (miocardio, riñón, cerebro, suprarrenal), y su comportamiento como un antagonista puro sin efecto agonista parcial, lo destacan como un agente antihipertensivo eficaz y seguro. Después de la administración por vía oral, se absorbe fácilmente por el tubo digestivo, pero sufre un intenso metabolismo de primer paso con una biodisponibilidad oral cercana al 33%. Junto con varios metabolitos inactivos, el LST también posee un metabolito activo, de tipo ácido carboxílico, de mayor actividad farmacológica. Las concentraciones máximas en plasma de LST y del metabolito activo, se alcanzan al cabo de 1 y 3-4 horas, respectivamente, tras su administración por vía oral. Establecer la equivalencia farmacéutica entre dichos productos resulta, por tanto, de suma importancia para la seguridad de los pacientes.El objetivo del presente trabajo fue realizar un análisis comparativo de todas las especialidades medicinales de LST 50 mg comprimidos, presentes en el mercado argentino, mediante la evaluación de su calidad y el análisis comparativo de sus perfiles de disolución in vitro.Para ello se llevaron a cabo los ensayos de identificación, valoración y Uniformidad de Unidades de Dosificación (UUD), en todos los casos cuantificando el principio activo por espectrofotometría UV-directa en agua a 250 nm, método previamente validado en términos de linealidad, precisión y especificidad.Los ensayos y perfiles de disolución se realizaron según USP 35: aparato 2 (paleta), 50 rpm, 37 ºC, y 900 ml de agua destilada como medio de disolución. Para la comparación de los perfiles de disolución se empleó el factor de similitud f2.Las 21 especialidades medicinales de LST 50 mg que se encontraban disponibles en el mercado, cumplieron los ensayos de valoración y UUD. Por otra parte, la comparación de los perfiles de disolución obtenidos, reveló falta de similitud entre varios de los productos analizados. De esta manera, se concluye que en las condiciones de trabajo de nuestro laboratorio y los lotes de las diferentes especialidades evaluadas, existe inequivalencia farmacéutica entre numerosos productos conteniendo LST 50 mg comprimidos, por lo que se recomienda dispensar evitando posibles intercambios de marca durante el tratamiento farmacológico.