FORMULACIONES GASTRO-RETENTIVAS DE LIBERACION PROLONGADA DE RICOBENDAZOL OBTENIDAS POR UN METODO DE IMPRESIÓN 3D BASADO EN SOLIDIFICACION POR FUSION (MESO-PP)

BARBERIS, MARÍA EUGENIA; REAL, JUAN PABLO; SANCHEZ BRUNI, SERGIO ; PALMA, SANTIAGO D.

Buenos Aires

Congreso; Asociación Argentina de Farmacología Experimental, 1er Congreso virtual 20 al 23 de Octubre del 2020.; 2020

El Ricobendazol (RBZ) es una base débil de baja solubilidad cuya disolución en el ambiente ácido del estómago es un paso crucial para su absorción. El objetivo principal de este trabajo fue obtener impresos sólidos (IS) gastro-retentivos de liberación controlada de RBZ utilizando la técnica de impresión 3D MESO-PP (Melting solidification printing process) patentada por nuestro grupo.Se diseñaron IS de diferentes geometrías y tamaños, y se formularon 5 tintas, todas cargadas al 25 % con RBZ, utilizando mezclas de dos tipos de Gelucire (G 50/13 y G 43/01). Para cada una de las tintas formuladas se realizó una caracterización por DSC, TGA, DRX, HSM, IR, SEM con EDS. Los IS fueron estudiados en términos de propiedades mecánicas (friabilidad-dureza), uniformidad de peso, capacidad de flotación y comportamiento de liberación. Dos geometrías en al menos 4 tamaños diferentes fueron obtenidas, sin utilizar solventes ni temperaturas superiores a 45 °C, para cada una de las tintas. La precisión en el cambio de tamaño fue del 98%. Los espectros IR, los perfiles de DRX, HSM y la Microscopía SEM con EDS mostraron que RBZ se mantenía suspendido y distribuido homogéneamente en los IS. Lotes de 10 IS de la forma elegida (oblonga de 18X10X6 mm) fueron obtenidos para cada tinta. Todos los lotes cumplieron las especificaciones relativas a friabilidad, dureza y uniformidad de peso. El peso promedio decreció conforme se incrementó el porcentaje del G 43/01: 827±9 mg para la tinta 1 (100% G 50/13) y 781±10 mg para la tinta 5 (25% G 50/13 y 75% G 43/01). Los estudios de disolución demostraron la influencia de la tinta sobre la capacidad de flotación y los perfiles de liberación in vitro. Las tintas 1,2,3,4 y 5 presentaron un T80% de 3.3h,1.1h,1.4h,2.9 h y 8.6h; Una Eficiencia de Disolución de 82.6%, 93.8%, 92.1%, 84.2% y 57.5%; y un tiempo de flotación de 366±21 min, 102±14 min; 182±30 min; 131±25 min y 418 ±25 min respectivamente.En conclusión, la técnica MESO-PP puede ser utilizada para crear matrices lipídicas gastrorentivos de RBZ versátiles con diferentes dosis y perfiles de liberación.