Influencia en la liberación y actividad antifúngica de sistemas microparticulados basados en polimeros naturales cargados con nitrato de miconazol en películas bucales

TEJADA, GUILLERMO; CALVO, NATALIA L.; MORRI, MAURO; SORTINO, MAXIMILIANO; ALVAREZ, VERA A.; LEONARDI, DARÍO

Santiago del Estero

Congreso; XX Jornadas de Política, Economía y Gestión de Medicamentos y IX Jornadas Profesionales Farmacéuticas; 2023

IntroducciónEl nitrato de miconazol (MN) es un fármaco antifúngico de amplio espectro utilizado para el tratamiento de candidiasis bucofaríngea. Los tratamientos convencionales requieren varias dosificaciones diarias para lograr su eficacia terapéutica. Debido a que ha sido reportado que los sistemas microparticulados permiten transportar y regular la liberación de diferentes fármacos, resulta interesante el desarrollo de los mencionados sistemas cargados con MN. Estos sistemas podrían producir una liberación controlada del antifúngico y como consecuencia la reducción del número de aplicaciones diarias para obtener el efecto terapéutico deseado. Materiales y MétodosDesarrollar sistemas microparticulados basados en polímeros naturales y cargados con nitratos de miconazol, y evaluar la liberación del fármaco desde los mismos sistemas y la actividad antifúngica en el tiempo sobre cultivos de Candida albicans.Se desarrollaron cuatro sistemas microparticulados basados en quitosano (CH) interaccionando con alginato (ALG), κ-, λ- Carragenato (κC, λC) y lauril sulfato de sodio (SLS), cargados con MN. Los diferentes sistemas a su vez fueron cargados a una película de aplicación bucal de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC)-gelatina (GEL). Las soluciones resultantes se secaron por aspersión para la obtención de las micropartículas secas. Las películas fueron caracterizadas en términos de espesor, resistencia mecánica y adhesividad empleando encías de cerdo, como tejido modelo. Los ensayos fisicoquímicos de los sistemas incluyeron análisis de calorimetricos y difracción de rayos X. Se estudió la liberación del MN desde las micropartículas utilizando como medio de disolución saliva artificial y se evaluó la actividad antifúngica de las matrices en un cultivo de Candida albicans. ResultadosLa eficacia de encapsulación varió entre 48,88 % a 97,15 %. El espesor de las películas varió desde 0,527 hasta 0,820 mm; la resistencia mecánica entre 1,36 y 2,30 N y la adhesividad entre 0,83 y 1,11 N. De acuerdo a los ensayos fisicoquímicos, no se observaron picos típicos de cristalinidad del MN posiblemente porque haya pasado a un estado amorfo en el proceso de secado por aspersión. La liberación del MN desde los sistemas fue de manera controlada. La actividad antifúngica in vitro de las formulaciones se confirmó por la generación de halos de inhibición. Luego de 24h de ensayo el sistema formado por micropartículas CH-ALG produjo un halo de 1,1 cm.ConclusionesLa formulación formada por CH-ALG fue el sistema que presento las propiedades más adecuadas para poder establecer potencialmente un tratamiento antifúngico que reduzca el número de aplicaciones respecto a los tratamientos convencionales sin modificar la actividad terapéutica.