Formulación y caracterización de nanocápsulas lipídicas de praziquantel para el tratamiento de la esquistosomiasis

ARRUA, EVA CAROLINA; BASTIAT, GUILLAUME; CONOR CAFFREY; SALOMON, CLAUDIO JAVIER

Monterrey

Encuentro; Octava Escuela Nanoandes; 2018

El Praziquantel (PZQ) es un antihelmíntico de amplio espectro utilizado para tratar helmintiasis producidas por tremátodos y céstodos (ej. Schistosoma, Hymenolepis spp.). PZQ pertenece a la clase II en el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica y su solubilidad en agua es la etapa limitante de suabsorción. La formulación de este tipo de fármacos plantea numerosos e importantes problemas derivados del hecho de que su biodisponibilidad oral es incompleta, variable y dependiente de diversos factores. En este contexto, una alternativa nanotecnológica es la formulación de nanocápsulas lipídicas. Éste es un proceso de recubrimiento de los fármacos con materiales de distinta naturaleza, para dar lugar a partículas de tamaño nanométrico. Una de las técnicas recientemente desarrolladas para la elaboración de este tipo de partículas es el método de inversión de fase, que permite la formación de nanocápsulas a través de una manipulación térmica de un sistema aceite/agua.Los resultados muestran que las NCL blancos y NCL de PZQ exhiben un tamaño similar y cercano a 50 nm. El IP en todos los casos fue menor o igual a 0,08, lo que indica una distribución de tamaño homogénea.Se observa una activación del sistema del complemento para las NCL de PZQ similar a la de las NCL blancos, lo que podría indicar la presencia del fármaco en el interior de las cápsulas.Las NCL blancos y NCL de PZQ presentan resultados similares respecto la supervivencia celular tanto a las 24 como a las 48 horas.Se demostró actividad contra gusanos S. mansoni para las NCL de PZQ mediante ensayos in vitro.Las NCL cargadas con PZQ representan una importante alternativa para una distribución eficiente de dicho agente antiparasitario.