Efecto del envejecimiento sobre la disolución in vitro de comprimidos de loratadina

BREVEDAN M. I. V.; GONZALEZ VIDAL, N. L.; VARILLAS, M. A.; SIMIONATO, L. D.; PIZZORNO, M. T.

Buenos Aires

Congreso; XII Congreso Argentino y I Congreso Latinoamericano de Farmacia y Bioquímica Industrial (SAFyBI); 2009

Sociedad Argentina de Farmacia y Bioquímica Industrial (SAFyBI)

La Loratadina (LOR) es un antihistamínico tricíclico de efecto prolongado que se utiliza para el alivio de síntomas de alergia estacional y erupciones cutáneas. Carece de efectos de sedación en las dosis recomendadas y puede ser administrada en una única dosis diaria. Se considera una droga Clase II según el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica, siendo la disolución el paso limitante de su velocidad de absorción. La estabilidad de las formulaciones de LOR puede ser afectada cuando se exponen a altas temperaturas y humedad. Cambios en la concentración de la droga o en su perfil de liberación son indicadores fehacientes de una biodisponibilidad comprometida, con posibles alteraciones en la respuesta terapéutica esperada. En este trabajo se evaluaron las variaciones en los perfiles de disolución y la estabilidad química de comprimidos de LOR 10 mg luego de seis meses de almacenamiento bajo condiciones ICH de envejecimiento acelerado. Se evaluaron once productos del mercado argentino, adquiridos en farmacias oficinales de la ciudad de Bahía Blanca. Se evaluaron el contenido de LOR, ensayo y cinética de disolución, al inicio del estudio y luego de tres y seis meses de almacenamiento a 40°C y 75% H.R. Los perfiles de disolución se compararon mediante ANOVA de los respectivos valores de Eficiencia de Disolución (ED) y factor de similitud f2. Todos los resultados de valoración superior al límite de especificación en el momento inicial (96,9 a 103,5%). A los 3 meses las formulaciones C, D y K no cumplieron con las especificaciones, mientras que a los 6 meses sólo la muestra K mantuvo tal condición. Todas las formulaciones cumplieron los requerimientos del ensayo de disolución en etapa 1 durante el estudio, con excepción de las muestras J (3 meses) y C (6 meses). En todos los perfiles de disolución se destaca un porcentaje disuelto mayor al 85% a los 15 minutos del ensayo a lo largo del envejecimiento, a excepción de la muestra E. Durante todo el estudio de estabilidad, se hallaron diferencias estadísticamente significativas en los valores de ED para las muestras G, D, K y E respecto a la formulación de referencia. Asimismo, se hallaron diferencias significativas en los valores de ED de cada muestra, luego de 3 y 6 meses de envejecimiento, excepto para la formulación A. En conclusión, las condiciones de envejecimiento afectaron significativamente el comportamiento de disolución de todas las formulaciones evaluadas, no hallándose correlación con el efecto producido sobre la estabilidad química.