Evaluación del riesgo asociado a la bioexención basada en el BCS para formas farmacéuticas sólidas orales de liberación inmediata que contienen Enalapril Maleato

CLAUDIA MARANO; SEBASTIÁN SCIOLI MONTOTO; PABLO QUIROGA; MARÍA ESPERANZA RUIZ

Córdoba

Congreso; VI Congreso Iberoamericano de Ciencias Farmaceuticas, XLVII Reunión Científica Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE) y III Congreso Sudamericano de Biofarmacia y Farmacocinética.; 2015

Facultad de Ciencias Químicas (UNC), la Conferencia Iberoamericana de Facultades de Farmacia (COIFFA) y la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE),

El Enalapril Maelato (EM) es una prodroga (monoetil ester) de enalaprilat, compuesto inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina. Su absorción intestinal es rápida e incompleta (60-70%), no afectada por alimentos, luego de lo cual el EM es hidrolizado a su forma activa por las carboxilesterasas hepáticas. En el rango de dosis terapéuticas se observa una relación lineal entre la concentración plasmática de enalaprilat y la dosis de EM. No es considerado de estrecho rango terapéutico o riesgo sanitario alto y pertenece al grupo de medicamentos esenciales de la OMS. Está indicado para el tratamiento de todos los grados de hipertensión, como así también para prevenir la insuficiencia cardíaca (IC) y otras patologías cardiovasculares. Por tratarse de un fármaco de Clase 3 BCS, si las formas farmacéuticas sólidas orales de liberación inmediata (FFSoLI) de EM presentan una muy rápida disolución, puede esperarse que se comporten como soluciones orales, sin impacto negativo del tiempo de tránsito GI sobre la biodisponibilidad (BD): se trata de fármacos que a menudo exhiben propiedades de absorción sitio-dependiente, por lo cual el tiempo de tránsito por las regiones específicas del intestino delgado puede ser un determinante crítico para la BE. Objetivo: evaluar si las FFSoLI que contienen 10 mg de EM califican para la bioexención basada en el Sistema de Clasificación Biofarmacéutico (BCS) de los estudios de bioequivalencia (BE) in vivo.