Eudragit films as carriers of lipoic acid for ocular application

BIERBRAUER KL; COMINI, LR; LEONHARD V; CASTELLI G; FARFAN S; ALASINO RV; BELTRAMO DM

Simposio; SIMPOSIO IBEROAMERICANO DE FACULTADES DE FARMACIA (COIFFA); 2022

La Figura 1 muestra los perfiles de esfuerzo vs deformación para Eudragit E PO-PEG400 con contenidos crecientes de LA; mostrándose una disminución en el esfuerzo y un consiguiente aumento en la deformación a medida que crece la concentración de LA. Por lo tanto, cantidades crecientes de LA producen un efecto plastificante en las películas de E PO. Además, tanto el módulo de Young como la resistencia a la tracción (Tabla 1) disminuyen a altas concentraciones de LA (40-50 % p/p), convirtiendo la película prácticamente en un elastómero. Por otro lado, un aumento de LA aumenta la capacidad de hinchamiento y reduce el tiempo de desintegración de las películas de 15 días (al 0% de LA) a menos de 1 h (al 50% de LA); demostrando que la presencia de LA no solo modula la resistencia a la tracción sino también el hinchamiento de la película y la estabilidad (Figura 2). En cuanto a la mucoadhesividad de las películas de E PO en diferentes proporciones de LA, puede observarse que la variación de LA afecta significativamente a la mucoadhesividad. Finalmente, en las películas de EPO-PEG400 cargadas con diferentes concentraciones de LA, el tamaño de las partículas liberadas disminuye en función del tiempo, alcanzando valores nanométricos (Tabla 2). Este tamaño nanométrico de las partículas liberadas se observa a las 24 h para las películas cargadas al 20% de LA, mientras que para las películas cargadas al 30, 40 y 50% este fenómeno se observa en tiempos más cortos: 1,5, 0,5 y 0,5 h, respectivamente. Este comportamiento está relacionado con el cambio en el signo del potencial Z, principalmente para concentraciones de 30, 40 y 50%. Estos resultados sugieren que, dependiendo del porcentaje de carga y del tiempo en cada caso, el LA se libera de la película de EPO-PEG400, formándose partículas de estructura nanométrica formadas entre el LA y el portador y que además presentan un potencial Z positivo (diferente al LA solo o al EPO-PEG400 en PBS, ambos con un valor de potencial Z negativo).