INVESTIGADORES
TARTARA Luis Ignacio
congresos y reuniones científicas
Título:
ESTUDIO DEL EFECTO DE COMPLEJOS MULTICOMPONENTES DE ACETAZOLAMIDA
Autor/es:
PALMA, SANTIAGO DANIEL; TÁRTARA, LUIS IGNACIO; ALLEMANDI, DANIEL ALBERTO; LONGHI M; GRANERO G
Lugar:
Buenos Aires
Reunión:
Congreso; Asociación para la Investigación en visión y oftalmologia; 2007
Resumen:
Objetivos: Acetazolamida es un fármaco utilizado por vía oral para disminuir la presión
intraocular en pacientes que sufren de glaucoma. Existen dos razones principales que limitan la
administración tópica de este compuesto: su baja solubilidad acuosa y su bajo coeficiente de
permeabilidad. En general, las ciclodextrinas (CDs) actúan como promotores de la permeación
asegurando una alta concentración del fármaco en la superficie de la membrana, debido a que
ellas aumentan la solubilidad acuosa de los compuestos lipofílicos, sin afectar sus propiedades
de permeación. En consecuencia, las CDs pueden actuar como moléculas transportadoras que
liberan los fármacos en la superficie del ojo. El objetivo de este trabajo fue estudiar el potencial
aumento de biodisponiibilidad ocular de la acetazolamida mediante la determinación de la
disminución de la presión intraocular (PIO) en conejos, utilizando complejos de inclusión
multicomponentes con hidroxipropil-ß-ciclodextrina (HP-ß-CD) y trietanolamina (TEA).
intraocular en pacientes que sufren de glaucoma. Existen dos razones principales que limitan la
administración tópica de este compuesto: su baja solubilidad acuosa y su bajo coeficiente de
permeabilidad. En general, las ciclodextrinas (CDs) actúan como promotores de la permeación
asegurando una alta concentración del fármaco en la superficie de la membrana, debido a que
ellas aumentan la solubilidad acuosa de los compuestos lipofílicos, sin afectar sus propiedades
de permeación. En consecuencia, las CDs pueden actuar como moléculas transportadoras que
liberan los fármacos en la superficie del ojo. El objetivo de este trabajo fue estudiar el potencial
aumento de biodisponiibilidad ocular de la acetazolamida mediante la determinación de la
disminución de la presión intraocular (PIO) en conejos, utilizando complejos de inclusión
multicomponentes con hidroxipropil-ß-ciclodextrina (HP-ß-CD) y trietanolamina (TEA).
: Acetazolamida es un fármaco utilizado por vía oral para disminuir la presión
intraocular en pacientes que sufren de glaucoma. Existen dos razones principales que limitan la
administración tópica de este compuesto: su baja solubilidad acuosa y su bajo coeficiente de
permeabilidad. En general, las ciclodextrinas (CDs) actúan como promotores de la permeación
asegurando una alta concentración del fármaco en la superficie de la membrana, debido a que
ellas aumentan la solubilidad acuosa de los compuestos lipofílicos, sin afectar sus propiedades
de permeación. En consecuencia, las CDs pueden actuar como moléculas transportadoras que
liberan los fármacos en la superficie del ojo. El objetivo de este trabajo fue estudiar el potencial
aumento de biodisponiibilidad ocular de la acetazolamida mediante la determinación de la
disminución de la presión intraocular (PIO) en conejos, utilizando complejos de inclusión
multicomponentes con hidroxipropil-ß-ciclodextrina (HP-ß-CD) y trietanolamina (TEA).
Materiales y Métodos: Los complejos de inclusión multicomponentes con acetazolamida se
obtuvieron por liofilización. La cinética de complejación con la HP-ß-CD, en presencia o
ausencia de la TEA, se estudió por espectroscopía de resonancia magnética nuclear de
protones.
Las posibles lesiones del epitelio corneal, conjuntival y de cámara anterior, se evaluaron
mediante biomicroscopía binocular del segmento anterior del ojo del conejo, con luz blanca y
filtro azul,
Se tomó la PIO (promedio de n = 4) en ambos ojos con tonómetro cada 30 minutos, en un
intervalo de 4 horas. Se obtiene la PIO normal, un control con droga comercial y la PIO de las
formulaciones especificadas.
Se utilizaron conejos albinos tipo New Zeland de 1 a 2 kg de peso. n= 6.
obtuvieron por liofilización. La cinética de complejación con la HP-ß-CD, en presencia o
ausencia de la TEA, se estudió por espectroscopía de resonancia magnética nuclear de
protones.
Las posibles lesiones del epitelio corneal, conjuntival y de cámara anterior, se evaluaron
mediante biomicroscopía binocular del segmento anterior del ojo del conejo, con luz blanca y
filtro azul,
Se tomó la PIO (promedio de n = 4) en ambos ojos con tonómetro cada 30 minutos, en un
intervalo de 4 horas. Se obtiene la PIO normal, un control con droga comercial y la PIO de las
formulaciones especificadas.
Se utilizaron conejos albinos tipo New Zeland de 1 a 2 kg de peso. n= 6.
: Los complejos de inclusión multicomponentes con acetazolamida se
obtuvieron por liofilización. La cinética de complejación con la HP-ß-CD, en presencia o
ausencia de la TEA, se estudió por espectroscopía de resonancia magnética nuclear de
protones.
Las posibles lesiones del epitelio corneal, conjuntival y de cámara anterior, se evaluaron
mediante biomicroscopía binocular del segmento anterior del ojo del conejo, con luz blanca y
filtro azul,
Se tomó la PIO (promedio de n = 4) en ambos ojos con tonómetro cada 30 minutos, en un
intervalo de 4 horas. Se obtiene la PIO normal, un control con droga comercial y la PIO de las
formulaciones especificadas.
Se utilizaron conejos albinos tipo New Zeland de 1 a 2 kg de peso. n= 6.
Resultados: Los resultados obtenidos indican que el complejo ternario, acetazolamida:HP-ß-
CD:TEA, produce una mayor reducción de la presión intraocular en conejos en comparación
con el fármaco libre o el complejo binario acetazolamida:HP-ß-CD. No se observaron efectos
irritantes.
CD:TEA, produce una mayor reducción de la presión intraocular en conejos en comparación
con el fármaco libre o el complejo binario acetazolamida:HP-ß-CD. No se observaron efectos
irritantes.
: Los resultados obtenidos indican que el complejo ternario, acetazolamida:HP-ß-
CD:TEA, produce una mayor reducción de la presión intraocular en conejos en comparación
con el fármaco libre o el complejo binario acetazolamida:HP-ß-CD. No se observaron efectos
irritantes.