NANOESTRUTURAS PORTADORAS DE FARMACOS DE USO OFTALMOLÓGICO

TÁRTARA, LUIS IGNACIO; QUINTEROS, DANIELA; SAÍNO V; MANZO, RUBEN HILARIO; ALLEMANDI, DANIEL ALBERTO; PALMA, SANTIAGO DANIEL

Buenos Aires

Congreso; Asociación para la Investigación en Visión y Oftalmología; 2007

Objetivos: En nuestros laboratorios se desarrollan estudios con el objetivo de obtener y caracterizar nanoestructuras (dispersiones micelares/coageles) que se forman a partir de ésteres alifáticos del ácido ascórbico (ASCn). Las propiedades de estos sistemas han sido ampliamente evaluadas y se destacan entre ellas la alta capacidad de carga de fármacos y la propiedad de promover la permeación a través de membranas biológicas. El objetivo del presente trabajo fue evaluar el efecto hipotensor de formulaciones diseñadas a partir de la autoagregación de ASC8 y ASC12 conteniendo acetazolamida (AZM) en diferentes concentraciones. Paralelamente, se evaluó el posible efecto irritante sobre el sitio de aplicación. caracterizar nanoestructuras (dispersiones micelares/coageles) que se forman a partir de ésteres alifáticos del ácido ascórbico (ASCn). Las propiedades de estos sistemas han sido ampliamente evaluadas y se destacan entre ellas la alta capacidad de carga de fármacos y la propiedad de promover la permeación a través de membranas biológicas. El objetivo del presente trabajo fue evaluar el efecto hipotensor de formulaciones diseñadas a partir de la autoagregación de ASC8 y ASC12 conteniendo acetazolamida (AZM) en diferentes concentraciones. Paralelamente, se evaluó el posible efecto irritante sobre el sitio de aplicación. caracterizar nanoestructuras (dispersiones micelares/coageles) que se forman a partir de ésteres alifáticos del ácido ascórbico (ASCn). Las propiedades de estos sistemas han sido ampliamente evaluadas y se destacan entre ellas la alta capacidad de carga de fármacos y la propiedad de promover la permeación a través de membranas biológicas. El objetivo del presente trabajo fue evaluar el efecto hipotensor de formulaciones diseñadas a partir de la autoagregación de ASC8 y ASC12 conteniendo acetazolamida (AZM) en diferentes concentraciones. Paralelamente, se evaluó el posible efecto irritante sobre el sitio de aplicación. : En nuestros laboratorios se desarrollan estudios con el objetivo de obtener y caracterizar nanoestructuras (dispersiones micelares/coageles) que se forman a partir de ésteres alifáticos del ácido ascórbico (ASCn). Las propiedades de estos sistemas han sido ampliamente evaluadas y se destacan entre ellas la alta capacidad de carga de fármacos y la propiedad de promover la permeación a través de membranas biológicas. El objetivo del presente trabajo fue evaluar el efecto hipotensor de formulaciones diseñadas a partir de la autoagregación de ASC8 y ASC12 conteniendo acetazolamida (AZM) en diferentes concentraciones. Paralelamente, se evaluó el posible efecto irritante sobre el sitio de aplicación. Materiales y Métodos: A) Materiales: 6-O-ascorbil octanoato (ASC8) y 6-O-ascorbil dodecanoato (ASC12) fueron sintetizados en nuestros laboratorios. AZM, Parafarm (Arg.). Formulaciones: Soluciones isotónicas de AZM al 0.1% y 0.5% (P/V) (Dextrosa 5 % - ASC8 o ASC12 al 2% P/V). Formulación control: Brinzolamida 1%. Gotas oftálmicas de soporte: fluoresceína sódica al 0.25%, (proparacaína clorhidrato al 0.5%.). Animales: conejos albinos tipo New Zeland de 1 a 2 kg de peso. n= 6. d) Instrumental: lámpara de hendidura, Blefaróstato infantil, Tonómetro manual Perkins (Clement Clark). B) Métodos: Irritación ocular: se observó mediante biomicroscopía binocular el segmento anterior del ojo del conejo, con luz blanca y filtro azul, las posibles lesiones del epitelio corneal, conjuntival y de cámara anterior. Toma de PIO: se tomó la PIO (promedio de n = 4) en ambos ojos con tonómetro cada 30 minutos, en un intervalo de 4 horas. Se obtiene la PIO normal, un control con droga comercial y la PIO de las formulaciones especificadas. (ASC12) fueron sintetizados en nuestros laboratorios. AZM, Parafarm (Arg.). Formulaciones: Soluciones isotónicas de AZM al 0.1% y 0.5% (P/V) (Dextrosa 5 % - ASC8 o ASC12 al 2% P/V). Formulación control: Brinzolamida 1%. Gotas oftálmicas de soporte: fluoresceína sódica al 0.25%, (proparacaína clorhidrato al 0.5%.). Animales: conejos albinos tipo New Zeland de 1 a 2 kg de peso. n= 6. d) Instrumental: lámpara de hendidura, Blefaróstato infantil, Tonómetro manual Perkins (Clement Clark). B) Métodos: Irritación ocular: se observó mediante biomicroscopía binocular el segmento anterior del ojo del conejo, con luz blanca y filtro azul, las posibles lesiones del epitelio corneal, conjuntival y de cámara anterior. Toma de PIO: se tomó la PIO (promedio de n = 4) en ambos ojos con tonómetro cada 30 minutos, en un intervalo de 4 horas. Se obtiene la PIO normal, un control con droga comercial y la PIO de las formulaciones especificadas. (ASC12) fueron sintetizados en nuestros laboratorios. AZM, Parafarm (Arg.). Formulaciones: Soluciones isotónicas de AZM al 0.1% y 0.5% (P/V) (Dextrosa 5 % - ASC8 o ASC12 al 2% P/V). Formulación control: Brinzolamida 1%. Gotas oftálmicas de soporte: fluoresceína sódica al 0.25%, (proparacaína clorhidrato al 0.5%.). Animales: conejos albinos tipo New Zeland de 1 a 2 kg de peso. n= 6. d) Instrumental: lámpara de hendidura, Blefaróstato infantil, Tonómetro manual Perkins (Clement Clark). B) Métodos: Irritación ocular: se observó mediante biomicroscopía binocular el segmento anterior del ojo del conejo, con luz blanca y filtro azul, las posibles lesiones del epitelio corneal, conjuntival y de cámara anterior. Toma de PIO: se tomó la PIO (promedio de n = 4) en ambos ojos con tonómetro cada 30 minutos, en un intervalo de 4 horas. Se obtiene la PIO normal, un control con droga comercial y la PIO de las formulaciones especificadas. : A) Materiales: 6-O-ascorbil octanoato (ASC8) y 6-O-ascorbil dodecanoato (ASC12) fueron sintetizados en nuestros laboratorios. AZM, Parafarm (Arg.). Formulaciones: Soluciones isotónicas de AZM al 0.1% y 0.5% (P/V) (Dextrosa 5 % - ASC8 o ASC12 al 2% P/V). Formulación control: Brinzolamida 1%. Gotas oftálmicas de soporte: fluoresceína sódica al 0.25%, (proparacaína clorhidrato al 0.5%.). Animales: conejos albinos tipo New Zeland de 1 a 2 kg de peso. n= 6. d) Instrumental: lámpara de hendidura, Blefaróstato infantil, Tonómetro manual Perkins (Clement Clark). B) Métodos: Irritación ocular: se observó mediante biomicroscopía binocular el segmento anterior del ojo del conejo, con luz blanca y filtro azul, las posibles lesiones del epitelio corneal, conjuntival y de cámara anterior. Toma de PIO: se tomó la PIO (promedio de n = 4) en ambos ojos con tonómetro cada 30 minutos, en un intervalo de 4 horas. Se obtiene la PIO normal, un control con droga comercial y la PIO de las formulaciones especificadas. Resultados: Se pudo observar una mayor disminución de la PIO para AZM cargada en las nanoestructuras respecto al control comercial con un análogo de este fármaco. No se observaron irritaciones ni lesiones irreversibles en los animales sometidos a estos estudios. Los sistemas desarrollados con ASC12 han demostrado mayor eficiencia como hipotensores. nanoestructuras respecto al control comercial con un análogo de este fármaco. No se observaron irritaciones ni lesiones irreversibles en los animales sometidos a estos estudios. Los sistemas desarrollados con ASC12 han demostrado mayor eficiencia como hipotensores. nanoestructuras respecto al control comercial con un análogo de este fármaco. No se observaron irritaciones ni lesiones irreversibles en los animales sometidos a estos estudios. Los sistemas desarrollados con ASC12 han demostrado mayor eficiencia como hipotensores. Se pudo observar una mayor disminución de la PIO para AZM cargada en las nanoestructuras respecto al control comercial con un análogo de este fármaco. No se observaron irritaciones ni lesiones irreversibles en los animales sometidos a estos estudios. Los sistemas desarrollados con ASC12 han demostrado mayor eficiencia como hipotensores. Conclusiones: Los resultados muestran que las nanoestructuras de ASCn pueden vehiculizar AZM y producir un efecto positivo en la disminución de la PIO, lo cual permite continuar en el diseño de un Sistema Portador eficiente con potencial uso en el tratamiento del Glaucoma. AZM y producir un efecto positivo en la disminución de la PIO, lo cual permite continuar en el diseño de un Sistema Portador eficiente con potencial uso en el tratamiento del Glaucoma. AZM y producir un efecto positivo en la disminución de la PIO, lo cual permite continuar en el diseño de un Sistema Portador eficiente con potencial uso en el tratamiento del Glaucoma. : Los resultados muestran que las nanoestructuras de ASCn pueden vehiculizar AZM y producir un efecto positivo en la disminución de la PIO, lo cual permite continuar en el diseño de un Sistema Portador eficiente con potencial uso en el tratamiento del Glaucoma.