Estudios de absorción ocular in vitro de un complejo multicomponente de Acetazolamida con HP-B-CD y TEA

PALMA S; TÁRTARA I; QUINTEROS D; ALLEMANDI D; LONGHI M; GRANERO G

Universidad Nacional de Córdoba

Congreso; V Congreso Nacional de Investigación en Visión y Oftalmología; 2008

ESTUDIOS DE ABSORCION OCULAR IN VITRO DE UN COMPLEJO MULTICOMPONETE DE ACETAZOLAMIDA CON HP-ß-CD Y TEA Palma SD, Tartara LI, Quinteros D, Allemandi DA, Longhi MR, Granero GE* Departamento de Farmacia, Facultad de Ciencias Químicas, Universidad Nacional de Córdoba. Ciudad Universitaria,5000-Córdoba, Argentina. *E-mail: glagra@fcq.unc.edu.ar Introducción: La acetazolamida (ACZ) es un inhibidor de la anhidraza carbónica  utilizado para reducir la presión intraocular (PIO) en pacientes con glaucoma. La administración tópica de ACZ permitiría evitar las desventajas de su administración oral, sin embargo, su poca solubilidad en agua y baja  permeabilidad limitan su biodisponibilidad ocular. Objetivo: El objetivo de este trabajo fue evaluar el efecto sobre la permeabilidad ocular de un complejo multicomponente de ACZ con hidroxipropil-ß-ciclodextrina (HP-ß-CD) y trietanolamina (TEA). Metodología: Los experimentos de permeación in vitro se realizaron con cámaras de difusión modificadas y córneas de conejos. Resultados y discusión: Comparando el porcentaje de ACZ permeada luego de 150 min., entre el sistema ternario ACZ-HP-ß-CD-TEA con los sistemas binarios ACZ-HP-ß-CD y ACZ-TEA y el producto comercial AZOPT® (1% p/v brinzolamida), la cantidad de fármaco permeada al final del experimento siguió el siguiente orden: ACZ-HP-ß-CD-TEA > AZOPT® > ACZ-HP-ß-CD > ACZ-TEA. Todas las formulaciones tuvieron un tiempo lag de 60 min. El mayor coeficiente de permeabilidad (Papp) y flujo se obtuvo con el sistema ternario de ACZ. El aumento en la permeación de ACZ obtenido por el sistema ternario ACZ-HP-ß-CD-TEA se debe posiblemente al equilibrio rápido de las moléculas de ACZ entre el complejo y el estado de droga libre en solución, lo cual resulta en una liberación rápida del fármaco en la superficie del ojo, y en consecuencia, en un aumento en la biodisponibilidad ocular de la ACZ.