INHIBICIÓN DE ACETILCOLINESTERASA DE DERIVADOS DE AZOBENCENO

MARTINA DONOZO; VALERIA CAVALLARO; ANA PAULA MURRAY

Cordoba

Simposio; XXIII Simposio Nacional de Química Orgánica; 2021

Sociedad Argentina de Investigaciones en Química Orgánica

La enfermedad de Alzheimer (EA) es un desorden neurodegenerativo caracterizado por lapérdida de memoria y déficit cognitivo, afectando a millones de personas en el mundo. Elprincipal tratamiento aprobado para la EA son los inhibidores de la enzima acetilcolinesterasa(IACE)a. Hasta el día de hoy, no existe tratamiento efectivo para detener el progreso de dichaenfermedad en etapas avanzadas. Es por esta razón, que continuamos en la búsqueda deIACE con el objetivo de obtener nuevas estructuras que presenten una mayor eficacia.Como continuación de los resultados obtenidos por Biscussi y colaboradoresb de una pequeñabiblioteca de azoderivados fotocrómicos con potente actividad antiACE, en este trabajo,mediante una síntesis simple, rápida y eficiente en microondas se sintetizaron una serie denuevos derivados de azobenceno, incorporando nuevas aminas secundarias con el propósitode aumentar la diversidad estructural. Los compuestos se sintetizaron en microondas haciendoPara la obtención se hicieron reaccionar primero el azobenceno de partida con elcorrespondiente dibromoalcano (de entre 5 y 8 átomos de carbono) y posteriormente, esteintermediario con la amina secundaria. Los derivados obtenidos se evaluaron como inhibidoresde acetilcolinesterasa mediante el método de Ellmanc.Todos los compuestos sintetizados resultaron activos frente a ACE, siendo uno de los másactivos el derivado de azobenzeno con un espaciador de 7 átomos de carbono y dietilamina.Los resultados obtenidos ofrecen un punto de partida para la síntesis de derivados con mayoractividad y futura aplicación en la terapia del Alzheimer.