Hidrogeles de liberación modificada constituidos por polielectrolito-fármacos con capacidad antibiótica y antibiótica/analgésica y potencial utilidad en terapias tópicas.

BREDA SUSANA ANDREA; GUZMAN, MARIA LAURA; MANZO RUBEN HILARIO; SANCHEZ BRUNI S; OLIVERA, MARÍA EUGENIA

Buenos Aires

Simposio; Tercer Simposio argentino de nanomedicina. NANOMED; 2013

NANOMED AR

Utilizando Ciprofloxacino (CIP), Lidocaína (LID) y Carbomer (Cb), como polielectrolito portador, obtuvimos hidrogeles antibiótico (Cb-CIP) y antibiótico/analgésico (Cb-CIP-LID) neutralizando dispersiones de Cb con NaOH y CIP/LID en concentraciones tópicas terapéuticas (0,25-0,3% y 0,67%, respectivamente). Cb vehiculiza CIP 11 veces sobre su solubilidad a pHs fisiológicos (6,80-7,01). Ambos hidrogeles se comportan como sistemas inteligentes, liberando los fármacos en forma sostenida en presencia de fluidos biológicos como consecuencia del intercambio iónico. Desde 45 y 10 min se alcanzan CIM y analgésicas. Ambos hidrogeles presentan flujo plástico. Son esterilizables, versátiles y estables fisicoquímica y reológicamente, dado que estas propiedades no se modifican después de un ciclo de autoclave y de un estudio de estabilidad acelerada. Cb-CIP-LID es No-irritante (índice irritación primaria=0) en piel sana de conejo. Su eficacia en la curación de quemaduras de 2º grado fue evaluada en un modelo animal. Se demostró la mayor velocidad de reepitelización (14 días) utilizando Cb-CIP-LID, comparativo a la crema de referencia (21 días). La administración Intrauterina (IU) de Cb-CIP (2mg CIP/Kg) produjo Cmax y ABC de CIP significativamente mayores a la administración intragástrica (IG) de la misma dosis de una solución de CIP , con niveles plasmáticos menores, sugiriendo menores riesgos asociados a efectos adversos dosis-dependientes. La administración IG produjo altos niveles plasmáticos y concentraciones uterinas sub-CIM. La administración de una dosis de Cb-CIP en yeguas con endometritis, evidenció un ligero proceso inflamatorio que revierte 72-120 hs postadministración y cura bacteriológica (75,7%) frente a patógenos comúnmente contaminantes (mayor eficacia frente a gram positivas (66,6%). Cb-CIP resulta una opción eficiente y segura para el tratamiento tópico de endometritis humana/veterinaria. Cb-CIP-LID podría ser de utilidad en el tratamiento/prevención local de infecciones en heridas quemaduras.