Deficiencias en el recubrimiento entérico de comprimidos de pantoprazol, asociables a falta de eficacia

OLIVERA MARIA EUGENIA; BREDA SUSANA ANDREA; ROMAÑUK CAROLINA BEATRIZ; MANZO RUBEN HILARIO

Tucumán

Congreso; XV Congreso Farmacéutico Argentino; 2003

Confederación Farmacéutica Argentina

Introducción y objetivos: comunicaciones personales de profesionales de la salud señalando la falta de eficacia de algunas marcas comerciales de los prazoles para aministración oral (pantoprazol (PP) lansoprazol y omeprazol) nos indujeron a realizar el presente estudio. Estos compuestos se administran como formas sólidas con recubrimiento entérico por su inestabilidad en medio ácido. En estudios previos hemos demostrado un problema en la calidad del recubrimiento entérico en comprimidos de diclofenac. El objetivo fue detectar posibles fallas en la calidad de la cubierta de comprimidos de PP el cual fue seleccionado para la realización de este trabajo dado que la variabilidad en el vaciamiento gástrico hace más crítica ésta problemática en comprimidos que en sistemas multiparticulados. Materiales y métodos: se llevó a cabo el ensayo de liberación de acuerdo a USP 26/FA 7 en 5 marcas comerciales. El estado de los comprimidos al finalizar la etapa ácida fue documentado mediante fotografías. Las concentraciones de PP fueron medidas por diferencia respecto de comprimidos intactos, utilizando un método de HPLC específico para PP en presencia de sus productos de degradación. Se recopiló información sobre la composición cuali-cuantitativa de la cubierta tanto de los comprimidos de PP y como de diclofenac, proporcionada por los prospectos y la base de datos de la ANMAT. Resultados: 2 de las marcas comerciales de PP mostraron pérdida de integridad de la cubierta y a través de sus fisuras se observó oscurecimiento del material expuesto. Al finalizar la etapa ácida se observó una liberación/descomposición que en ocasiones superó el 30%. De la información recopilada pudo extraerse que tanto los comprimidos de PP como los de diclofenac tienen como cubierta insoluble eudragit LD o celacefato. En la mayoría de los casos, no se informa la composición cuantitativa. Discusión y conclusiones: La composición cualitativa de la cubierta no tiene a priori relación con su resistencia al medio ácido. De las marcas comerciales ensayadas, 2 no superan los requerimientos codificados. Ésta falta de cumplimiento pudo asociarse con la pérdida de integridad de la cubierta durante la etapa ácida (ver fotos) y compromete la eficacia del medicamento. El oscurecimiento del interior se asocia a la conversión de PP en sus productos de degradación. Los resultados obtenidos fueron informados a la autoridad sanitaria.