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Introducción y objetivos: clasificar a cefalexina (CEF), de acuerdo a los parámetros del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica, evaluar sus posibilidades de bioexención y establecer la bioequivalencia entre especialidades disponibles en la Argentina. Materiales y metodología: Se relevaron datos de solubilidad (S) y permeabilidad (P) de publicaciones científicas y bibliografía farmacéutica general actualizada y pertinente. La clasificación de S, P y velocidad de disolución (VD) se realizó de acuerdo a lineamientos internacionales (FDA y OMS) tomando como base la fracción de dosis absorbida en humanos (Fa), complementando con información fisicoquímica relevante (coeficiente de partición, espectroscopia IR, constantes de disociación). Para evaluar la bioequivalencia se ensayaron 3 especialidades conteniendo CEF, a pHs 1.2, 4.5 y 6.8 (n=12). La VD se desarrolló en el Aparato 1, 100 rpm, 37ºC. Resultados y discusión: CEF cristaliza en forma zwiteriónica. La Smín a 37ºC (12 mg/ml a pH5), revela un número de dosis entre 0.33 (1000mg) y 0.08 (250 mg). Es casi completamente absorbida en el TGI, la Fa es superior al 90%. Un 80% o más de la dosis es excretada sin cambios por orina en las primeras 6 hs. Aunque su lipofilicidad es baja (0.067,pH 5;0.053, pH 6) la P es alta, probablemente debido a su mecanismo de transporte activo, el que comparten con dipéptidos y aminoácidos. CEF, es asignado a la clase I (alta S y alta P) y es candidato a bioexenciones. Las 3 especialidades evaluadas presentaron muy rápida VD (>85% disuelto en <15 minutos) en todo el intervalo de pH fisiológico. Conclusión: CEF es un fármaco clase I. Las formas farmacéuticas sólidas de liberación inmediata de este fármaco pueden demostrar bioequivalencia mediante ensayos in vitro. Las 3 especialidades de CEF analizadas demostraron ser bioequivalentes entre sí.

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