Nuevos derivados Farmacéuticos de AMFQs: caracterización a nivel molecular y particulado

CAROLINA BEATRIZ, ROMAÑUK; RUBEN HILARIO, MANZO; MARIA EUGENIA OLIVERA

BUENOS AIRES

Congreso; XVI Congreso Farmacéutico Argentino; 2005

Introducción y Objetivos: en nuestro laboratorio hemos desarrollado una serie de sales de los Antimicrobianos Fluoroquinolónicos (AMFQs)[1] a los fines de mejorar sus características subjetivas desfavorables. El objetivo de este trabajo fué la caracterización de las propiedades físico?químicas a nivel molecular y particulado de los compuestos sintetizados.  Materiales y Métodos: se prepararon los derivados de Ciprofloxacino (D-CIP), Enrofloxacino (D-ENR), Norfloxacino (D-NOR) y Ofloxacino (D-OFL). Los productos fueron evaluados mediante FTIR, TLC,  1H-RMN, XRPD, DCS-TGA y Solubilidad de acuerdo a los parámetros del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB). En cada ensayo se comparó cada derivado con sus respectivos precursores y la mezcla física de sus componentes.  Resultados y Discusión: La composición y pureza de los sólidos aislados fue constatada por TLC, 1H-RMN, XRPD, FTIR y DSC-TGA, verificándose que la reacción ocurre a través del nitrógeno básico de la piperazina. Todos los derivados son cristales aciculares muy finos, de color blanco o ligeramente amarillento y se obtienen en forma pura, presentan un punto de fusión definido y no reflejan pérdida de peso previo a la fusión por lo que podría inferirse que no poseen agua de cristalización en su estructura. La solubilidad se encuentra incrementada con respecto a la de los AMFQs sin salificar. El cálculo del cociente Dosis/Solubilidad arrojó valores inferiores a 250 ml para D-ENR, D-NOR y D-OFL; en tanto que para D-CIP y  los precursores fue superior. Conclusiones: los resultados obtenidos permitieron caracterizar los nuevos derivados. La solubilidad medida a 37°C permitió encuadrar a D-ENR, D-NOR y D-OFL como fármacos de alta Solubilidad relativa a la Dosis según los lineamientos del  SCB lo que representa una ventaja adicional. Estos productos pueden ser catalogados como nuevos derivados farmacéuticos de los AMFQs y exhiben potencial utilidad en terapéutica humana y veterinaria.   1Solicitud de Patentamiento en Trámite.