Evaluacion de la posible actividad sobre el receptor GABA(A) de compuestos fenolicos de origen natural: Carvacrol y Eugenol.

CORVALÁN NATALIA ANDREA; ZYGADLO JA; GARCÍA DA

Hotel CASA SERRANA, HUERTA GRANDE. Cordoba, Argentina

Jornada; Primera Reunion Conjunta de Sociedades de Biologia de la Republica Argentina.; 2007

Primera Reunion Conjunta de Sociedades de Biologia de la Republica Argentina

El receptor GABAA posee diferentes lugares de reconocimiento caracterizados por la union de ligandos especificos (GABA) y otros moduladores alostericos como benzodiazepinas, barbituricos, neuroesteroides, etc. Numerosos productos de origen natural han sido ensayados por nuestro grupo como posibles moduladores del receptor GABAA. Entre ellos, timol ha mostrado una importante actividad como modulador positivo y agonista de GABA. En el presente trabajo se evalua la actividad sobre el receptor GABAA a traves de ensayos de union de 3H-flunitrazepam en membranas sinaptosomales, de compuestos de origen natural que comparten con timol la presencia de un grupo fenolico: carvacrol y eugenol. Los resultados mostraron un efecto positivo sobre la union del ligando inducido por ambos compuestos, con EC50 aproximadas de 157Carv y 171Eug uM y una estimulacion maxima de 160Carv y 143Eug %. Dado que estos fenoles son altamente lipofilicos, se analizarontambien sus efectos sobre la union inespecifica del ligando resultando los mismos no significativos con respecto al Control. Concluyendo,los resultados indican, para ambos compuestos, una actividad de tipo agonista/modulador positivo del receptor. En estos momentos se continua con estudios tendientes a confirmar esta actividad mediante la inclusion en el ensayo de antagonistas de GABA, proyectandose ademas comprobar sus efectos sobre la funcionalidad del receptor (captacion de Cl-).