Eudragit films as carriers of Lipoic acid for ocular application

BIERBRAUER, KARINA LILIAN; COMINI, LAURA RAQUEL; LEONHARD, VICTORIA; CASTELLI, GABRIELA; FARFAN, SILVIA; ALASINO, ROXANA VALERIA; BELTRAMO, DANTE MIGUEL

Simposio; SIMPOSIO IBEROAMERICANO COIFFA 2022, Tema: ?Una Salud Global?; 2022

El ácido lipoico (LA), es un potente antioxidante y se ha utilizadoampliamente en la prevención y el tratamiento de complicacionesoftálmicas sin embargo, su uso está limitado a su baja solubilidadacuosa. En este trabajo presentamos una nueva estrategia paraaumentar la disponibilidad de LA mediante su incorporación en películasde potencial uso ocular de Eudragit® E PO (E PO), a diferentesconcentraciones (20, 30 40 y 50 % p/p basado en el peso seco delpolímero). Eudragit® E PO (copolímero de metacrilato dedimetilaminoetilo) tiene un comportamiento favorable en la formulaciónde varios ingredientes activos en una amplia gama de aplicaciones, no estóxico, presenta distintas alternativas de polaridad, propiedadesmecánicas versátiles y excelentes condiciones para su uso en liberacióncontrolada de fármacos. Los polímeros de Eudragit como el EudragitRL100/RS100 y Eudragit E100, se han estudiado durante más deuna década como sistemas portadores para la liberación oftálmica delfármaco. El uso de insertos oftálmicos ofrece beneficios tales como undiseño simple y de fácil procesamiento por métodos convencionales.Además, la liberación del fármaco se produce por la penetración de laslágrimas en el inserto, lo que induce su liberación mediante la formaciónde una capa de gel alrededor del núcleo, que promueve la descargaadicional del fármaco controlada por difusión. Una estrategia paralograr una tasa de liberación lenta es usar componentes para cubrir lamatriz, o introducir una cantidad adecuada de polímero hidrofóbicocapaz de disminuir la penetración del líquido lagrimal, disminuyendo asíla liberación del fármaco sin cambiar la solubilidad del inserto. Por ello, eneste trabajo presentamos los resultados obtenidos con películas formadaspor la combinación de Eudragit E PO/PEG400 y LA, llevando a cabo sucaracterización fisicoquímica, evaluación de sus propiedades mecánicas,mucoadhesividad, hinchamiento y desintegración.