MENTOL Y SUS DERIVADOS CON POTENCIAL ACCIÓN BACTERICIDA y ALGUICIDA

SILVIA E. RASTELLI; SANDRA G. GÓMEZ DE SARAVIA; MARISA R. VIERA; SOLEDAD RAVETTI; AYELEN INDA; CAMILA M. CLEMENTE

Congreso; IX Congreso Latinoamericano de Plantas Medicinales; 2021

Univ. Regional Amazónica Ikiam (URAI); Univ. Téc. de Cotopaxi (UTC); Sociedad Latinoamericana de Plantas Medicinales; Corporación Ecuatoriana para el Desarrollo de la Investigación y la Academia.

Introducción: Tanto los aceites esenciales de origen vegetal como sus componentes individuales presentan propiedades biocidas de amplio espectro, siendo a su vez ecotoxicologicamente aceptables. El mentol es un compuesto natural de baja toxicidad, utilizado en industrias cosmetológica y gastronómica, generalmente reconocido como seguro por la Food and Drug Administration. Además, tiene importantes efectos farmacológicos y es eficaz contra una gran variedad de organismos. El desarrollo de prodrogas permite la optimización de las propiedades fisicoquímicas del compuesto de partida, impactando en sus propiedades fármacocinéticas. Un profármaco es un compuesto que, después de la administración, se metaboliza en un activo farmacológico. Como estrategia para mejorar algunas de estas propiedades, se diseñaron y desarrollaron una serie de nuevos derivados a partir del mentol: Mentol-Metanol, Mentol-Isopropanol y Mentol-Pentanol y se les evaluó la actividad bactericida y alguicida.Metodología: La síntesis de los nuevos derivados se realizó en dos etapas: la primera involucró la reacción de mentol con N,N-carbonildiimidazol bajo atmósfera de nitrógeno en diclorometano y la segunda, la reacción del intermediario formado con los alcoholes seleccionados. Los ensayos de sensibilidad bacteriana se realizaron mediante la técnica de difusión en placa en agar M-H, evaluándose dos masas (0,1 y 1 mg) frente a cepas bacterianas gram-positivas: Bacillus cereus (ATCC 10876), Paenibacillus sp. (KM349194) Staphylococcus sp. y Kokuria rhizophila (ATCC 9341) y gram-negativas: Pseudomonas aeruginosa PAO y Acinetobacter lwoffii (KM349193). La actividad alguicida se evaluó mediante la técnica de microatmósfera, frente a una comunidad de algas y frente a la especie Scenedesmus vacuolatus. Resultados y discusión: Los resultados mostraron que el mentol inhibió el crecimiento de todas las cepas bacterianas ensayadas. A la menor masa, los profármacos no mostraron mejoras en la actividad bactericida. Por el contrario, a la mayor masa empleada, los profármacos con alcoholes alifáticos de cadena corta, Mentol-Metanol y Mentol-Isopropanol mantuvieron o mejoraron la actividad respecto del mentol sin derivar, siendo K. rhizophila la cepa más sensible (halos: 17,6 mm ±0,5; 16,6 mm ±0,5; 10 mm respectivamente). Mientras que el Mentol-Pentanol disminuyó significativamente el efecto bactericida. El crecimiento de las algas, en función del porcentaje de cobertura de las placas, reportó una actividad biocida del mentol y de los profármacos semejante a la observada sobre las bacterias, siendo más sensible la especie S. vacuolatus (crecimiento no visible a simple vista) que la comunidad autótrofa ensayada (cobertura de la placa: ≤ 25 %). Conclusiones: Los ensayos demostraron que el mentol posee una buena actividad bactericida y alguicida. Los profármacos con alcoholes alifáticos de cadena corta aumentaron la actividad biocida cuando se empleó 1 mg de compuesto.Agradecimientos: Este trabajo fue financiado por la UNLP (proy11/I238.); CONICET (PIP 314) y CICPBA.