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Los compuestos arsenicales son un grupo químico heterogéneo que ha sido usado durante mucho tiempo con fines terapéuticos. Su uso se incrementó con el descubrimiento de que el trióxido de As puede causar completa remisión de la Leucemia Aguda Promielocítica por inducir apoptosis de células leucémicas. Sin embargo, estos compuestos son tóxicos a bajas dosis después de una exposición aguda y carcinogénicos por exposiciones crónicas. A escala molecular se caracterizó su interacción con dos cisteínas vecinales, con una constante de disociación del orden submicromolar. Con el objetivo de diseñar un sistema ?carrier? de drogas para el transporte de compuestos arsenicales, se sintetizó un compuesto de arsénico fluorescente por reacción entre ácido arsanílico (ácido p-aminobencenarsénico, AA) e isotiocianato de fluoresceína (FITC). Éste, luego de su reducción con b-mercaptoetanol 1,2 M, se asoció a tiorredoxina (Trx), proteína elegida como ?carrier? del compuesto. Este sistema se encapsuló en liposomas de SoyPC para su caracterización biofísica y bioquímica, determinándose el tamaño, la eficiencia de encapsulación, factor de hidrofobicidad, estabilidad proteica, citotoxicidad. Los resultados obtenidos hasta el momento avalarían su posible uso para administración intravenosa. El tamaño de partículas, determinado por ?Light Scattering?, no superó los 250 nm, lo cual prolonga la vida media en torrente sanguíneo. La eficiencia de asociación medida como cantidad de proteína remanente en los liposomas formulados con SoyPC, fue mayor al 30%. La estabilidad de Trx se mantuvo durante el proceso de asociación al compuesto arsenical y a los liposomas comparado al control Trx-As2O3. Es importante resaltar que la citotoxicidad de este sistema (FITC-AA-Trx-SoyPC) es considerablemente menor que la que presenta la droga terapéutica As2O3, lo cual es una gran ventaja para su posible uso farmacológico. Referencias: [1]Z.-Y. Wang and Z. Chen, Blood, March 1, 2008; 111(5): 2505 ? 2515 [2]S.L. Soignet , The Oncologist, April 2001, Vol. 6, Suppl 2, 11-16, [3]Dembistky, V. M., Levitsky, D. Progress in lipid research, 2004, 43, 403-448 [4]Harasyma, T. Advanced Drug Delivery Reviews. V32, I 1-2, p 99-118, June 1998

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