Desarrollo de una emulsión aceite/agua para el encapsulamiento y liberación de xantona

N.Y. MARTÍNEZ; M.S. MORENO

Encuentro; XVIII Encuentro de Superficies y Materiales Nanoestructurados; 2018

Las xantonas y sus derivados son el producto del metabolito secundario de plantas oriundas del sudeste de Asia. Sus propiedades antiinflamatorias, antifúngicas y antibacteriales [1] la ubican como una alternativa al uso antiinflamatorios y antibióticos sintéticos cuyos efectos secundarios indeseables son ampliamente conocidos. Sin embargo, debido a su baja solubilidad en agua (0,1 mg/ml), su administración es limitada. Por su parte las emulsiones aceite/agua son vehículos muy propicios para albergar compuestos poco solubles en agua y administrarlos en un ambiente polar. En el presente trabajo, se desarrolló una emulsión aceite/agua utilizando surfactantes poliméricos no iónicos, biodegradables y biocompatibles con el fin de encapsular la xantona y aumentar su solubilidad. Además se observó su liberación en soluciones a pH=2.2 y pH=7.1 con el fin de emular el pH del tracto gastro-intestinal con potencial uso en la administración oral.Para tal fin, se desarrolló una emulsión utilizando los surfactantes poly ε caprolactona(PCL), pluronic F68 y la proteína seroalbúmina bovina (BSA) para encapsular distintas concentraciones de xantona (0,142 , 0,7 y 1,42 mg/ml) y observar el efecto de la concentración inicial de xantona en el porcentaje de encapsulamiento. En todos los casos, el porcentaje de encapsulamiento fue mayor al 90 %. Los estudios de FTIR de la xantona y la emulsión (matriz) mostraron posibles interacciones hidrofílicas e hidrofóbicas entre la xantona y la matriz. Los estudios de microscopía de transmisión arrojaron una distribución de tamaño de la emulsión mayormente entre los 100 y 400 nm.Luego de dos horas de incubación a pH=2.2 y pH=7.1 se observó, en ambos casos, una dependencia en la concentración inicial de la xantona donde a altas concentraciones (fig 1 círculos vacíos y triangulo invertido) predominan las interacciones pi-stacking retardando la liberación. Sin embargo, a bajas concentraciones de xantona (0,142 mg/ml, círculos llenos fig.1) y a pH neutro la interacción de la BSA ionizada (pI=4.5) con la solución externa propicia la desestabilización de la emulsión aumentando la liberación la xantona bajo estas condiciones experimentales. En conclusión, en el presente trabajo se observó un notable aumento de la solubilidad de la xantona y una dependencia en la concentración inicial con su liberación a distintos pH.