Liposomas ultradeformables para aplicación tópica: una herramienta para modular el destino de principios activos cosméticos a través del estrato córneo

JORGE MONTANARI; MARÍA J. MORILLA; EDER L. ROMERO

Cosmética: revista de ciencia y tecnologia cosmetica

AACQ (Asociación Argentina de Químicos Cosméticos)

Lugar: Buenos Aires; Año: 2011 vol. 78 p. 17 - 24

0326-7385

La matriz lipídica de los liposomas ultradeformables (LUD) está diseñada especialmente para incrementar el delivery transcutáneo de activos al presentar un módulo elástico menor que el de los liposomas convencionales (LC). De modo distinto lo que ocurre con estos últimos, los LUD son capaces de penetrar a través del estrato córneo (EC) impulsados por el gradiente de humedad transepitelial, en lugar de agregarse o coalescer sobre la superficie de la piel. Entonces, al modificar el camino transpitelial de los activos en lugar de proveer una liberación sostenida convencional, los LUD pueden convertirse en una herramienta poderosa para el delivery controlado/direccionado de activos cosméticos por medio de una aplicación no oclusiva sobre la piel. De las pocas docenas de productos nanocosméticos que aparecieron en el mercado desde el 2005 hasta la fecha, la mayoría de ellos están basados en la penetración oclusiva de activos cargados dentro de transportadores lipídicos nanoestructurados (NLC, de nanostructured lipid carriers), sin existir formulaciones que contengan LUD. Con el objeto de evaluar su capacidad para intensificar la penetración de cosméticos, así como el posible riesgo de acceso sistémico para algunos activos, se evaluó la penetración in vitro de LUD. Para ello se adaptó para condiciones no oclusivas un modelo que permite monitorear la penetración de activos en piel, llamado Modelo de Penetración de Saarbrücken (SPM, de Saarbrücken Penetration Model), y por medio del mismo se aplicaron LUD de 100 nm de diámetro conteniendo compuestos fluorescentes tanto hidrofílicos como hidrofóbicos sobre explantos de piel humana obtenidos como descartes de cirugías de reducción abdominal. La penetración fue analizada por medio de la cuantificación de las sondas, luego de recuperarlas por extracción a partir de un tape stripping (un método que consiste en pegar sucesivamente cintas adhesivas a la piel para luego retirarlas, llevando consigo cada cinta una capa única de EC), además de realizar un seccionamiento óptico por microscopía confocal de barrido láser (CLSM de confocal laser scanning microscopy), criosección transversal y fluoromicrografía. La sonda hidrofílica cargada dentro de los LUD penetró en el EC en una cantidad casi siete veces mayor que la obtenida cuando fue cargada dentro de LC, sin observarse diferencias significativas cuando el tiempo de incubación se extendió de 1 a 5 horas. Las fluoromicrografías revelaron que los LC no pudieron penetrar en el EC (ni tampoco promover la penetración de las sondas fluorescentes), mientras que los LUD permitieron encontrar la sonda Rhodamina-PE dentro del EC hasta una profundidad de 14 um, y la sonda HPTS en una capa separada alcanzando la epidermis viable a una profundidad promedio de 24 um