INVESTIGADORES
QUEVEDO Mario Alfredo
congresos y reuniones científicas
Título:
Estudio de la permeación intestinal de un nuevo derivado de AZT
Autor/es:
QUEVEDO, M.A.; NIETO, L.E.; BRIÑÓN, M.C.
Lugar:
San Miguel de Tucumán
Reunión:
Congreso; XLIII Reunión anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE); 2011
Institución organizadora:
Sociedad Argentina de Farmacología Experimental
Resumen:
Zidovudina (AZT) fue el primer fármaco
aprobado para tratar el SIDA. AZT posee una absorción intestinal variable y sujeta a eflujo mediado por Pgp y
MRP-1, cuya velocidad es dependiente de la concentración y tiempo de exposición
del enterocito al fármaco. En este trabajo se cuantificó la permeación de AZT y
de un nuevo derivado del mismo (AZT-iLeu) en sacos intestinales de ratas incubados
en medio TC-199. Los resultados obtenidos para AZT son consistentes con estudios
previos en medios de incubación más simples, confirmando la existencia de
eflujo en íleon distal. Respecto de AZT-iLeu, si bien es incapaz de atravesar
el tejido intestinal como tal, el AZT regenerado lentamente durante el
experimento, si es capaz de permear. Es de destacar que a las bajas concentraciones
de AZT generadas a partir de la prodroga no se observó la presencia de eflujo
en el sentido apical/basal (Pgp), aunque si en el sentido basal/apical (MRP-1).
En base a los resultados obtenidos, resulta de interés avanzar en el desarrollo
de estos derivados como herramienta para optimizar la biodisponibilidad oral de
AZT.
