INVESTIGADORES
SIANO Alvaro Sebastian
congresos y reuniones científicas
Título:
INHIBIDORES PEPTÍDICOS DE ACETILCOLINESTERASA: MEJORAMIENTO DE LA ACTIVIDAD INHIBITORIA MEDIANTE DISEÑO RACIONAL
Autor/es:
SANCHIS, IVAN; SPINELLI, ROQUE; AIMARETTI, MA. FLORENCIA; SIANO, ALVARO
Lugar:
Buenos Aires
Reunión:
Congreso; XXXII Congreso Argentino de Quimica; 2019
Institución organizadora:
AQA
Resumen:
La acetilcolinesterasa (AChE, E.C. 3.1.1.7) es el blanco molecular más importante en eltratamiento de la Enfermedad de Alzheimer (EA). Esta enzima participa tanto en lahidrólisis de acetilcolina mediante su sitio catalítico (CAS) como en la formación de lasplacas seniles mediante su sitio aniónico periférico (PAS). La inhibición del PAS, rico enresiduos aromáticos, es considerada la estrategia más promisoria para el tratamiento(Pohanka, 2011). Algunos péptidos con actividad inhibitoria del PAS fueron aislados depieles de anfibios.En este trabajo, se mejoró mediante diseño racional la actividad inhibitoria de LL, unanálogo del péptido Hp-1935, secuencia aislada e identificada por nuestro grupo detrabajo del anuro argentino Boana pulchella (Siano y col., 2014). Se evaluaron, además,su actividad antioxidante, de interés por su efecto neuroprotector, y su actividadhemolítica, para estimar la toxicidad de los compuestos.
