INVESTIGADORES
GARCIA Daniel Asmed
congresos y reuniones científicas
Título:
Actividad inhibitoria de cetonas cíclicas de origen natural sobre el receptor GABAA
Autor/es:
SÁNCHEZ-BORZONE M.; GARCIA DA
Lugar:
La Falda
Reunión:
Congreso; XIX Jornadas Científicas Sociedad de Biología de Córdoba; 2013
Institución organizadora:
Sociedad de Biología de Córdoba
Resumen:
El receptor GABAA constituye el principal receptor
inhibitorio del Sistema Nervioso. En general, GABA y otros agonistas inducen un
flujo de cloruro que es incrementado por benzodiazepinas, barbitúricos, algunos
neuroesteroides, etanol y algunos anestésicos, mientras que es reducido por
antagonistas competitivos y compuestos que reconocen el sitio de unión de
picrotoxina. La profundización del estudio de este último sitio es importante
ya que es el sitio de acción de insecticidas/plaguicidas ampliamente utilizados
del tipo de los organoclorados. Considerando la
bioactividad conferida a la tuyona como un potente convulsivante, por bloqueo del canal
de cloruro asociado al receptor GABAA, es que en el presente trabajo
se evaluó el efecto de cinco cetonas cíclicas ((+) y (-) carvona, pulegona,
dihidrocarvona y (-) mentona, similares estructuralmente a este último
compuesto) sobre la estimulación de la unión de [3H]flunitrazepam
inducida por GABA. Los ensayos fueron realizados en sistemas de cultivos
primarios de neuronas corticales. Los resultados mostraron que tanto la tuyona
como las demás cetonas cíclicas disminuyeron considerablemente el aumento de la
unión del radioligando inducido por GABA. Considerando el mecanismo de acción de la tuyona podemos sugerir las
cetonas cíclicas evaluadas podrían comportarse de la misma manera y reconocer
también el sitio de la picrotoxina en el receptor. De todas maneras, esta
hipótesis debería ser confirmada mediante el uso de radioligandos específicos
para el sitio de picrotoxina en el receptor.